环丙沙星的药理

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环丙沙星的药理

1.药效学

本药为第三代喹诺酮类抗菌药物,临床所用注射制剂为本药乳酸盐,其盐酸盐用于口服及经眼、耳给药等。本药具有广谱抗菌作用,对革兰阴性杆菌有良好的体外抗菌活性,对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性,也不低于于其它同类药物;对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性;但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。

近年来细菌对本药的耐药性明显增加(大肠埃希菌多见,也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等),且与其它氟喹诺酮类药之间存在交叉耐药。

·作用机制 本药通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成及复制,而起杀菌作用。

·抗菌谱 本药对肠杆菌科的大部分细菌(包括枸橼酸杆菌属、阴沟杆菌、产气杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等)、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度抗菌活性;对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好作用;对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、分枝杆菌也有抗菌作用;对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性;对厌氧菌的抗菌作用差。

2.药动学

本药口服吸收迅速,生物利用度约70%。口服250mg、500mg和750mg后,1-2小时内达血药浓度峰值,分别为1.2-1.4mg/L、2.4-2.6mg/L和3.4-4.3mg/L;静脉滴注本药200mg和400mg后,约1小时达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。吸收后广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)中,在组织中的浓度常超过血药浓度,在胆汁中浓度可达血药浓度的10倍以上,在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上,也可通过胎盘进入胎儿体内。蛋白结合率为20%-40%,表观分布容积为2-3L/kg。部分药物在肝脏代谢,代谢产物活性较弱。口服250mg后,起始2小时尿中药物浓度可达200mg/L。口服给药24小时内给药量的40%-50%以原形经肾脏排出(主要为肾小管分泌),约15%以代谢物形式排出。静脉给药后50%-70%的药物以原形从尿液排出,约14%经胆汁及粪便排出。本药也可分泌入乳汁。半衰期约4-6小时,肾功能减退时延长。透析可少量清除本药(少于10%)。


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