雌激素合成抑制剂治疗乳腺癌的机理是什么?

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临床上常用的雌激素合成抑制剂为氨基导眠能(氨苯哌酮AG),本药也是一种肾上腺功能抑制剂。其治疗乳腺癌的机理是:①具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用,阻滞胆固醇转变为雄烯二酮;②氨基导眠能还是一种强力的芳香化酶抑制剂。绝经后妇女的雌激素,主要由肾上腺分泌的雄激素前体雄烯二酮经芳香化酶转变而来,氨基导眠能对此酶转变为雌激素有抑制作用,从而切断绝经后妇女体内雌激素的主要来源,结果使体内的雌激素水平进一步降低。近年来,发现氨基导眠能同时具有在周围组织中抑制芳香酶的作用,从而抑制了雄性激素转化成雌激素,因此在绝经后的妇女应用氨基导眠能后几乎可以完全抑制雌激素的合成,从而可以完全替代肾上腺切除术以治疗晚期乳腺癌。③能加速糖皮质激素(如地塞米松、强的松)的代谢,使人体血液中可的松水平降低。


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