碘标记化合物

在有机分子中引进放射性碘原子(见放射性)或放射性碘原子标记的结构单位(基团或小分子),并以放射性碘作为标记的放射性标记化合物。常用的放射性碘有碘131、碘125和碘123等。

碘的放射性同位素在20世纪30年代后期发现后不久,就应用于蛋白质的碘化标记。在放射性药物的发展中,碘131标记化合物获得广泛的应用,如邻碘马尿酸钠和玫瑰红钠盐注射液用于肾功能检查、肝胆显像方面。60年代中期,加速器放射性核素碘123标记化合物在医学界受到普遍重视。在放射免疫分析中碘 125标记化合物也占据了极重要的地位。

碘的性质活泼。采用放射性碘标记化合物,方法简便,反应时间短,使用原料少(可用微克级原料),纯化容易、活性损失小,产品收率高而且比较稳定。

碘标记化合物的制法可分为化学合成法、同位素交换法和反冲标记法。常用的是前两种方法,其中包括一氯化碘法、氯胺-T法、乳过氧化物酶法、碘剂法、催化碘化法、联接标记法、电解法、熔融法、液相交换法等。通常根据被标记分子的结构或生化性质来选用标记方法。例如,对于含有酪氨酸残基的蛋白质可以采用氯胺-T法进行碘标记;但对于在氧化剂存在下易失活的蛋白的标记,则应采用乳过氧化物酶法。(见放射性标记方法

放射性碘的原料是碘化钠Na*I。在标记时通常需将-1价碘氧化至0价或+1价,然后才能进行碘标记。例如,酪氨酸的碘标记反应过程可分为以下几步:

公式 符号

碘标记化合物的命名,一般采用“方括号在前面”的体系。将同位素符号(如125I等)置于方括号内,再将它放在该化合物的有关基团名称的前面。同位素所在位置,用阿拉伯数字、希腊字母或词头表示,写在该同位素符号的前面,如16α[125I]碘雌二醇、5-[123I]碘-2′-脱氧胞苷-三磷酸盐。如不能表明同位素的具体位置时,则仅以同位素符号加方括号表示,如[125I]碘化蛋白。对于碘标记的碘化物,则直接以碘的同位素符号表示,如Na125I。

碘标记化合物要求放化纯度高、比活度高、免疫活性好。纯化方法主要有纸、薄板和柱色谱法及高效液相色谱法等。碘标记化合物常受温度、时间和辐射的影响而脱碘分解,需要在低温或冷冻干燥等条件下保存和运输。

放射性碘标记化合物多用于生物医学方面的示踪研究。它在核医学中的应用尤为广泛,主要用于体内脏器的功能测定和显像,以及体外放射免疫测定。

参考书目
  1. A.E.Bolton and W.M.Hunter,Biochemical Journal,No. 133, p. 529, 1973.
  2. R.H.Seevers and R.E.Counsell, Chemical Reviews,Vol.82, No. 6, p. 575, 1982.