作用
根、茎、叶三部分均有剧毒。对于大茶药和北美大茶药之化学与药理，卅年代我国学者有较详尽的研究。钩吻素甲对小鼠有镇痛作用，其有效剂量与中毒剂量相近。但也有报告，如与阿斯匹林合用则镇痛作用增强，胜过单用时之效力，并称在临床上也获得较好效果，推荐的剂量，阿斯匹林为300-500mg，钩吻素甲为0.5-2mg。钩吻素乙对循环系统无显着作用。对离体蛙心有抑制作用，此可被氯化钡、肾上腺素所拮抗，但阿托品无效。小量时引起脉搏加速，乃由于选走张力之降低，此时血压可仍无明显变化；大量时则抑制心脏而招致血压下降，降压主要由于心脏之抑制，部分也由于血管运动中枢兴奋性的下降；中毒量可引起心室颤动。钩吻素甲能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起之降压反应。它有微弱的5-羟色胺样作用，能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔小肠及子宫，小量略兴奋，大量抑制，乃对平滑肌的直接作用。国产钩吻对平滑肌亦呈抑制作用，并与乙酰胆碱、氯化钡相拮抗。钩吻素甲无箭毒样作用，不麻痹神经节，亦无中枢镇静作用。国产钩吻与钩吻素甲有散大瞳孔的作用。临床上有用钩吻素甲治疗神经痛，特别是三叉神经痛，也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于其治疗剂量与中毒剂量相距甚近，故应用时需十分小心，严密观察，特别是呼吸的情况。局部可用于扩瞳，但刺激性大，因而限制了它的应用。
功效
《中药大辞典》中认为钩吻有以下功效：祛风，攻毒，消肿，止痛。治疥癞，湿疹，瘰疬，痈肿，疔疮，跌打损伤，风湿痹痛，神经痛。
《中华本草》中认为钩吻有以下功效：祛风攻毒；散结消肿；止痛。主疥癞；湿疹；瘰疬；痈肿；疔疮；跌打损伤；风湿痹痛；神经痛。
另有中医名著阐述其功效如下：
1、《神农本草经》：“主金疮，乳痓，中恶风，咳逆上气，水肿。”。
2、《名医别录》：“破症积，脚膝痹痛，四肢拘挛，恶疮疥虫。”。
3、《蜀本草》：“主喉痹咽中塞、声变，咳逆气，温中。”。
4、《生草药性备要》：“祛风毒，洗螆癞。”。
5、《本经逢原》：“紫者破血积，青者破痰积。”。
6、《岭南采药录》：“不论根茎叶，以之煎水外洗，能散风热毒，洗疥癞及癣。凡花柳毒、下疳，以之煎浓汁，浸二、三次。”。
7、《广西药植图志》：“捣烂外敷治跌打瘀肿，外伤出血，梅毒恶疮，风痹；制膏敷贴消肿瘤。”。
8、广州空军《常用中草药手册》：“攻毒拔毒，杀虫，止痒，散瘀止痛。治皮肤湿疹，跌打损伤，闭合性骨折。”。
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