鸦胆子

概况

异名:老鸦胆(《生草药性备要》),鸦胆、苦榛子(《吉云旅钞》),苦参子(《纲目拾遗》),鸦蛋子(《植物名实图考》),鸭蛋子(《医学衷中参西录》),鸭胆子(《中药志》),鲜苦楝(《广西中药志》),小苦楝(《广西中草药》)。

基源:为苦木科鸦胆子属植物鸦胆子的果实。鸦胆子属全世界有6种;中国有2种,1种供药用。

原植物:鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr

历史:鸦胆子之名出于(《本草拾遗》),载:“鸦胆子出闽广,……形如梧子,其仁多油,生食令人吐。”至圣丹下又载:“此物出闽省云贵,虽诸家本草未收,而药肆皆有,其形似益智子而小,外壳苍褐色,内肉白,有油,其味至苦。用小铁锤轻敲其壳,壳破肉出,其大如米,敲碎者不用,专取全仁用之。”等等。其所记载均与现时华南盛产而畅销全国的一种苦木科植物鸦胆子的果实相吻合。《植物名实图考》作鸦蛋子,但所附图却是大戟科的一种植物,可能是草沉香《中药大辞典》Excoecaria acerifolia Didrich.

形态:灌木或小乔木,高达3m,全体均被黄色柔毛。单数羽状复叶,互生,长20~40cm,小叶5~11枚,通常7枚,卵状披针形,长5~10cm,宽2~4cm,基部宽楔形而常偏斜,顶端短渐尖,边缘有粗锯齿。圆锥花序腋生,雌雄异株,雄花序长15~25cm,雌花序长为雄花序的1/2左右;花小,暗紫色;萼4裂,裂片卵形,花瓣4,长椭圆状披针形;雄蕊4,着生于花盘之外,子房4深裂。核果椭圆形,黑色,具突起的网纹。花期3~8月,果期4~9月。(图见《中国高等植物图鉴》.第2册.562页.图2854)

生境与分布:生长于草地、灌丛及路边向阳处。分布于福建、台湾、广东、广西、云南。

生药

栽培:宜温暖气候,不耐寒,能耐旱。对土壤要求不严,但以土层深厚、富含腐殖质的砂质壤土为好。种子繁殖,于10月秋播或3~4月春播,点播或条播,株行距50~60cm,深3cm左右,每穴播种子5~6粒,播后覆土浇水,保持土壤湿润。幼苗出土后,结合中耕除草,施人畜粪水或氮素化肥2次。培育1年后定植,点播每穴留1~2株苗;条播按株距定植。生长前期追施氮肥,开花期须施1次磷钾肥。结合松土除草进行摘心,促进分枝,增加开花结果量。每年冬季或早春适当修剪,使植株矮化,多分枝,提高产量。

采集:通常于8~10月果实成熟时采收果实,除去杂质,干燥。药材主产于广东博罗、海康、茂名、龙川、澄海,海南乐东,广西合浦、钦州、横县、博白,福建、台湾亦产。以广东产量为大,质量为佳。

鉴别

性状:核果卵形或椭圆形,两头稍尖,略扁,长3~10mm,直径4~7mm;表面黑色或棕色,有隆起的网状皱纹,顶端有鸟嘴状短尖的花柱残基,腹背两侧有较明显的棱线,基部有凹点状的果柄痕。外壳质硬而脆,破开后内面灰红色或灰黄色,光滑而油润。种子卵形,表面类白色或黄白色,具网纹,种皮薄,种仁乳白色,富油性。无臭,味极苦。以粒大、饱满、种仁色白、油性足者为佳。

显微 果实横切面:外果皮表皮细胞较小,有气孔;其内为2~3列类方形薄壁细胞,含红棕色物。中果皮为6~20余列类圆形薄壁细胞,含草酸钙簇晶,直径12~50μm;中部有维管束环列。内果皮由2条石细胞环带及1条厚壁细胞环带构成,向外形成多个角状突起;外侧环带为1~5列大形石细胞,类圆形或方圆形,直径25~75μm,纹孔和孔沟明显;中部环带为1~6列厚壁细胞,壁稍木化,纹孔及孔沟不明显,内含棕黄色物,近内侧的胞腔内含草酸钙方晶,直径8~30μm;内侧环带最宽,为多列纵横交织的石细胞群。种皮表皮细胞1列;其内为营养层薄壁细胞及粘液层;胚乳及子叶薄壁细胞充满糊粉粒和脂肪油。(图见《中药志》.第3册.第2版 530页.图335.336)

理化:取样品脱脂粉末4g,于水浴上用水提取2次,合并水提取液浓缩至10ml,用氯仿萃取2次(10ml,5ml),合并氯仿液,浓缩至1ml,点于硅胶G板上,以鸦胆子苦醇为对照,对氯仿-甲醇(9.1)为展开剂,展距14cm,喷5%三氯化铁乙醇溶液,可见3个蓝紫色斑点。(图见同上.337页图337)

加工炮制:取原药材,除去杂质,用时去壳。

贮藏:置阴凉干燥处。

化学性质

果实、种子含脂肪油,有软脂酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、十七碳烷酸(Heptadecoic acid)、花生酸(Arachidicacid)[1]、油酸、三油酸甘油酯[2]。还含鸦胆子苦醇(Brusatol)[3,4]、鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I(Bruceine A、B、C、D、E、F、G、H、I)[3~12]、鸦胆子辛(Javanicin)[20]、去氢鸦胆子苦素B(Dehydrobruceine B)[4]、鸦胆子苦烯(Bruceene)[13]、鸦胆子甙A(Bruceoside A)(1)、鸦胆子甙B(Bruceoside B)[7]胡萝卜甙(Daucosterol)[6]、鸦胆子苦素E-葡萄糖甙(Bruceine E-glucopyranoside)[14]、槲皮素-3-O-β-D-半乳吡喃糖甙、木犀草素-7-O-β-D-葡萄吡喃糖甙[12]、新苦木素鸦胆子酮酸(Bruceaketolic acid)[4]、4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮(4-Ethoxycarbonyl-2-quinolone)、香草酸[12]、鸦胆子内酯A(Yadanziolide A)[15]。种子含鸦胆亭(Bruceantin)[18]、鸦胆亭醇(Bruceantinol)[19]、鸦胆子碱(Brucamarine)、鸦胆宁(Yatanine)[21]、4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮[6]。还含鸦胆子甲素[6]

附 根含鸦胆子苦醇、没食子酸乙酯(Ethyl gallate)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanein)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)[16]。茎含鸦胆子苦醇、没食子酸乙酯、大黄酚,大黄酚甙(Chrysophanein)、β-谷甾醇[17]

参考文献

[1] 中草药 1983;14(1):5。
[2] 中草药 1980;11(12):529。
[3] 中草药通讯 1979;(11):511。
[4] 化学学报 1982;40:73。
[5] CA 1968;68(5):21869j。
[6] 药学学报 1981;16(1):53。
[7] J Org Chem 1979;44(13):2180。
[8] 中草药 1980;11(12):530。
[9] Comp rend 1968;268:1392。
[10] CA 1969;70(1):3865s。
[11] CA 1969;70(11):47627v。
[12]药学学报 1990;25(5):382。
[13] 化学学报 1984;42:684。
[14] 化学学报 1983;41(2):149。
[15] 沈阳药学院学报 1986;3(3):192。
[16] 沈阳药学院学报 1988;5(3):196。
[17] 中草药 1988;19(7).294。
[18] CA 1981;95:12634j。
[19] CA 1975;40(5):648。
[20] Phytochemistry 1990;29(8):2720。
[21] 药材学.人民卫生出版社,1963:392。

药理

①抗癌作用 10%鸦胆子乳注射液对体外小鼠腹水型肝癌细胞具有明显的杀伤作用。1.1稀释液的杀伤率为80%,4h后达100%,1.3杀伤率为30%,4h后82%,24h达99.7%,1.120 24h后的杀伤率仍有73%。鸦胆子乳1g/(kg·d)ip,连续10d,对实体型肝癌的抑制率为36.7%左右,对腹水型肝癌小鼠,连续给药7d,癌细胞数和腹水量的抑制率分别为65%和75%[1]。10%鸦胆子油静脉乳2.5~5.0g/kg·dip,连续7d,能明显延长艾氏腹水癌小鼠的生存时间[2]。对大鼠W256[1]、对实体瘤S37及S180局部给药2.5g/kg[2]。也有一定的疗效。30%水针剂9mg/只、10%油静脉乳3mg/只睾丸内注射,能明显抑制小鼠精原细胞的有丝分裂[2]。鸦胆子油乳剂0.2~2.0mg/ml能干扰3HTdR掺入艾氏腹水癌细胞DNA的合成,其作用强度随剂量增加而递增,作用时间在半小时最强,抑制率分别为56.8%和66.7%[3,4],对该细胞杀伤动力学的研究表明:对艾氏腹水癌Go、S、G2期细胞均有一定的损伤或抑制作用,即鸦胆子可能属细胞周期非特异性药[5]。10%油乳注射液1120,对E玫瑰花形成无影响,也不能促进经处理后的Ea花环的恢复,对淋巴细胞也无刺激转化作用[6],鸦胆子苦内酯-鸦胆子苦素A,对小鼠TLX-5淋巴细胞实验IC50为0.031μg/ml[7]。鸦胆子苦醇对P-388白血病细胞的增殖有抑制作用;鸦胆亭、鸦胆子甙A及鸦胆子苦醇对P-388的氧化磷酸化均有抑制作用[8]。 ②抗疟作用 鸦胆子提取物、鸦胆亭、鸦胆亭醇和鸦胆子苦素A在体外对恶性疟利物浦株具有高度的抗疟活性。其IC50为0.015μg/ml,鸦胆子素系列对尼日利亚的Wellcome/利物浦株、赞比亚的RFCR3株和PK1/G6株的IC50均为0.0076μg/ml左右。其抗疟作用可能与抑制核糖体蛋白的合成有关[9]。鸦胆子果实的提取物中9个苦木素类在体外对耐氯喹恶性疟原虫的IC50为0.04~60.08μg/ml,4个苦木素小鼠口服给药,具有抑制伯氏疟原虫的活性[10],氯仿、甲醇及水提物对耐氯喹株KI恶性疟原虫的IC50为500ng/ml[11]。鸦胆子仁水浸剂0.1mg/kgim或po连续给药3~4d,对鸡疟有效,5mg/kg作用显著[12]。 ③抗阿米巴作用 鸦胆子水浸液11000可明显抑制试管中的阿米巴囊胞,1%浓度时,15~20min内即有杀灭作用[13]。从鸦胆子中分离出的结晶性成分-甙甲,110000的水溶液在玻片上4小时内可杀灭阿米巴,甙乙在11000浓度时才有作用[14]。 ④治疣及乳头瘤作用 鸦胆子仁或水剂局部治疗小鼠实验性乳头状瘤,能使瘤组织细胞发生退行性变与坏死,作用于正常皮肤组织与癌组织时,也具有类似的作用[15]

毒性:有鸦胆子外用治疣,药粉进入眼部后引起过敏性休克[16]及用口嚼碎鸦胆子外涂治扁平疣及将扁平疣刮破后外涂引起过敏反应的报道[17],也有无上述中毒途径,仅用极小剂量外用引起严重过敏反应的报道[18]。鸦胆子仁水煎剂小鸡im,LD50为0.25g/kg,po,LD50为0.4g/kg[19]。鸦胆子苦素淋巴腔内给药,蛙的LD50为20~30mg/kg,iv,鸽的LD50为5mg/kg,兔的LD50为6~8mg/kg,猫和犬的LD50为0.1~1mg/kg。其症状为中枢神经抑制、呼吸减慢,心搏增速,食欲不振,呕吐,腹泻、尿量减少,体温增高,眼结膜充血,四肢软弱及瘫痪,昏迷及搐搦,最后死于呼吸抑制[20]。鸦胆子油静脉乳小鼠iv,LD50为6.25g/kg,亚急性毒性实验表明,10g/kg po,对家兔体重、肝功、肾功及血象都无明显影响[2]

参考文献

[1] 中医杂志 1980;(8):71。
[2] 沈阳药学院学报 1979;(总11):15。
[3] 沈阳药学院学报 1981;(14):8。
[4] 药学通报 1982;17:631。
[5] 沈阳药学院学报 1984;1(2):60。
[6] 中草药 1983;(11):26。
[7] J Pharm Pharmacol 1979;31(suppl):10。
[8] J PharmSci 1979;68((7):887。
[9] Ann Trop Med Parasitol 1983;77(4):433。
[10] J Nat Prod 1987;50(1):41。
[11] J Pharm Pharmacol 1985;37(suppl):49。
[12] 中华医学杂志 1950;36(11):469。
[13] 中级医刊 1957;(9):14。
[14] 医学中央杂志(日) 1960;153:342。
[15] 中华皮肤科杂志 1965;11(5):328。
[16] 中国中药杂志 1989;14(3):55。
[17] 中药通报 1986;11(2):57。
[18] 中西医结合杂志 1989;9(6):354。
[19] 药学学报 1954;2(2):85。
[20] 中华医学杂志 1945;31:340。

药性

性味:苦,寒。 ①《医学衷中参西录》:“极苦,凉。” ②《本草正义》:“大苦,大寒。” ③《广西中药志》:“极苦,寒。有毒。” ④《全国中草药汇编》:“苦,寒。”

归经:大肠经。 ①《实用中药手册》:“大肠经。” ②上海中医学院《中药学》:“大肠、肝经。”

功效:清热燥湿,止痢止疟,杀虫,解毒。

主治:阿米巴痢疾,早期血吸虫病,疟疾,痔疮,疔毒,赘疣,鸡眼。 ①《生草药性备要》:“凉血,去脾家疮,理跌打。” ②《纲目拾遗》:“治痢,痔。” ③《岭南采药录》:“治冷痢,久泻。又能杀虫。” ④《医学衷中参西录》:“凉血解毒,善治热性赤痢,二便因热下血。治梅毒及花柳毒淋。捣烂醋调敷疔毒。善治疣。” ⑤《科学的民间药草》:“截疟和治阿米巴痢疾。”“制成油质,可治外耳道乳状瘤,乳头瘤,以及尖锐性湿疣。” ⑥《广西中药志》:“治疳,外用治皮肤瘤。”

用法用量:内服:10~15粒,用龙眼肉或胶囊包衣,饭后吞服。外用:捣敷。

使用注意:脾胃虚弱,呕吐者忌服。 《广西中草药》:“孕妇和小儿慎服。”

临床应用

方选和验方: ①鸦胆子百部浸剂(中医药信息 1988;(6))治手足癣:鸦胆子仁15g,百部60g,60°白酒、食醋各500ml,密封,15~30℃室温下浸泡7~10天。使用时将手足每次浸泡30~60分钟,每日2次。 ②至圣丹(实用中医内科杂志 1988;(2))治溃疡性结肠炎:鸦胆子仁、桂圆肉。取鸦胆子40粒,去壳,每5粒为1组,用桂圆肉包好空腹吞服。15天为1疗程,服药期间停用其它药物,忌生冷食物。 ③中医杂志 1992;(2):“治尖锐湿疣:鸦胆子去壳取仁(酌情而定)碾碎,加少量米酒调成糊状,装瓶备用。用时以牙签取少许敷于赘疣上,并注意保护正常组织。若用于外阴部会出现患处刺痛、烧灼样痛。约2~3天赘疣自行脱落。之后用鸦胆子30g,黄柏、苦参、蒲公英各20g,浓煎为100ml左右,再加入冰片5g搅匀,作阴道冲洗。隔日1次,酌情用4~8次。” ④《吉云旅钞》:“治里急后重:鸦胆子去壳留肉,包龙眼肉,每岁1粒,白滚水下。” ⑤《广西中草药》:“治疟疾:鸦胆子果仁10粒,入桂圆肉内吞服,日3次,第3日后减半量,连服5日。”

单方应用:①《医学衷中参西录》:“治热性赤痢,及二便因热下血:鸦胆子去皮,每服25粒,极多至50粒,白糖水送下。此物囫囵吞服,去皮时仁有破者,去之勿服,服之恐作呕吐。” ②《广西中草药》:“治早期血吸虫病:鸦胆子果仁10粒,1日2次,连服4~5天。” ③《纲目拾遗》:“治痔:鸦胆子7粒,包龙眼肉吞下。” ④《医学衷中参西录》:“治疣:鸦胆子去皮,取白仁之成实者,杵为末,以烧酒和涂少许,小作疮即愈。” ⑤《福建药物志》:“治耳息肉:鸦胆子适量,去壳研碎,直接敷息肉上。” ⑥《中医儿科学》:“治小儿脐湿兼有赘肉附生:鸦胆子2~3个。捣烂,涂擦在赘肉顶端,再以胶布固定。” ⑦浙江中医杂志1984;(4):“治鸡眼,胼胝:取鸦胆子11~13粒,去壳捣碎,与水杨酸粉约1.5g,拌匀放胶布上。再另取一胶布,中间剪留一洞,贴于患处,使患处刚好露出,然后把有药的胶布贴上。10天后换药1次,避免下水、出汗,以防感染。”

医药家论述

张锡纯(《医学衷中参西录》):“鸦胆子,性善凉血止血,兼能化瘀生新。凡痢之偏于热者用之皆有捷效,而以治下鲜血之痢,泻血水之痢,则尤效。又善清胃腑之热,胃脘有实热充塞,噤口不食者,服之即可进食。审斯,则鸦胆子不但善利下焦,即上焦有虚热者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。”

参考文章