牵牛子

概况

异名:丑牛子、黑丑、白丑(《纲目》),草玉玲(《雷公炮炙论》),金铃(《图经本草》),勤娘子(《植物名实图考》)。

基源:为旋花科牵牛属植物牵牛和圆叶牵牛的种子。牵牛属植物全世界约24种;中国有3种,南北均产,其中2种供药用。

原植物:牵牛Pharbitis nil(Linn.)Choisy(Convolvulus nil Linn.),又名盆甑草(《酉阳杂俎》),狗耳草(《救荒本草》),牵牛花(《花镜》),姜花(《植物名实图考》),喇叭花(各地通称),筋角拉子(江苏),大牵牛花(广西)。圆叶牵牛Pharbitis purpurea(Linn.)Voigt(Convolvulus purpureus Liinn.),又名连簪簪(四川),打碗花(山西),紫花牵牛(《广州植物志》)。

历史:《纲目》引《别录》:“此药始出于田野,人牵牛谢药,故以名之,”李时珍云:“近人隐其名黑丑,白者为白丑,盖以丑属牛也。”但文中所述又把天茄(即丁香茄)Calonyction muricatum(L.)G.Don.误认为牵牛之白者。《植物名实图考》载:“牵牛子《别录》列为下品,今园圃中植之。《酉阳杂俎》谓之盆甑草,自河以北谓之黑丑,白丑,又谓之勤娘子,其花色兰,以渍姜色如丹,南方以作红姜故名姜花……。”按其图、文均指的是本品。

形态:牵牛:一年生缠绕草本,茎上被倒向的短柔毛及杂有倒向或开展的长硬毛。叶宽卵形或近圆形,深或浅的3裂,偶5裂,长4~15cm,宽4.5~14cm,基部圆,心形,中裂片长圆形或卵圆形,渐尖或骤尖,侧裂片较短,三角形,裂口锐或圆,叶面或疏或密被微硬柔毛;叶柄长2~15cm,毛被同茎。花腋生,单一或通常两朵着生于花序梗顶,花序梗长短不一,长1.5~18.5cm,通常短于叶柄,有时较长,毛被同茎;苞片线形或叶状,被开展的微硬毛;花梗长2~7mm;小苞片线形;萼片近等长,长2~2.5cm,披针状线形,内面2片稍狭,外面被开展的刚毛,基部更密,有时也杂有短柔毛;花冠漏斗状,长5~8cm,蓝紫色或紫红色,花冠管色淡;雄蕊及花柱内藏;雄蕊不等长;花丝基部被柔毛;子房无毛,柱头头状。蒴果近球形,直径0.8~1.3cm,3瓣裂。种子卵状三棱形,长约6mm,黑褐色或米黄色,被褐色短绒毛。花果期7~8月。(图见《中国高等植物图鉴》.第3册.535页.图5023)

生境与分布:生长于海拔100~200m的山坡灌丛、干燥河谷路边,园边宅旁,山地路边,或为栽培。中国除西北和东北的一些省外,大部分地区都有分布。

圆叶牵牛与牵牛的区别是:叶片通常全缘;外萼片长椭圆形,渐尖,长1.1~1.6cm。花期7~9月。(图见《江苏植物志》.下册.664页.图1819)中国大部分地区都有分布,生长在平原至2800m的田边、路边、宅旁或山谷林内,栽培或野生。

生药

栽培:牵牛子适应性较强,对气候土壤要求不严,一般中等肥沃的壤土均可栽种。忌水涝。用种子点播繁殖,于4~5月播种,按行株距各30~50cm开穴,深2~3cm,每穴播种子3~5粒,播后覆土,以盖没种子为宜。出苗后,结合松土除草进行间苗或移植,每穴留苗2~3株。当苗高20cm以上时,应设支柱,以利攀援生长。生长期间,用人畜粪水或氮素化肥追施1~2次。雨季注意排水,干旱时应浇水。

采集:秋季果实成熟而果壳还未裂开时,将全株割下,晒干,打下种子,除去杂质。药材中国各地均产。

鉴别

性状:种子卵形,具三棱,两侧面稍平坦,背面弓状隆起,长4~8mm,宽3~5mm;表面灰黑色(黑丑)或淡黄白色(白丑),背面有1条浅纵沟,腹面棱线的近端处有明显的脐点。质硬,横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的2片子叶,微显油性。无臭,味辛、苦,有麻舌感。以成熟、饱满、无皮壳杂质、无黑白相杂者为佳。

显微 粉末:淡黄棕色或灰棕色。 ①种皮栅状细胞,断面观由2~3(~6)列径向延长的细胞纵向排列,于种脐周围可至10余列,厚72~171μm,最外列细胞长45~81μm,宽5~1fμm,向内细胞渐短,有的呈类方形且较大,壁厚,非木化,光辉带位于最外列细胞上端;表面观类多角形,壁厚2~4μm,胞腔小,少数胞腔星状。栅状细胞外方与下皮、种皮表皮细胞相连。 ②分泌腔存在于子叶组织中,类圆形或类长圆形,直径30~150μm,周围细胞内切向壁略隆起,腔内含油滴。 ③草酸钙簇晶主要存在于子叶组织的细胞间隙中,直径9~25μm。偶见细小方晶。 ④种皮表皮细胞,表面观形状不规则,垂周壁波状弯曲,有的表皮细胞分化成毛茸。 ⑤非腺毛无色、黄棕色或紫棕色,单细胞,完整者长46~415μm,基部直径至37μm,壁厚约3μm。 ⑥下皮细胞常与大形种皮表皮细胞连结,表面观类长方形,长10~25μm,直径约10μm,壁薄,稍弯曲。 ⑦通气组织位于栅状细胞层内方,细胞形状不规则,具短分枝,细胞间隙大。此外,子叶细胞含糊粉粒及脂肪油滴。(图见《中药材粉末显微鉴定》.545页.图266)

理化:取样品粉末2g,用石油醚冷浸脱脂,脱脂样品用甲醇冷浸4~6小时,滤过,取滤液点于硅胶G-0.1mol/L硼酸溶液板上,以葡萄糖为对照,以正丁醇-醋酸-水(4∶1·5)上层液为展开剂,展距17cm,喷5%磷钼酸溶液,加热显色,斑点均显蓝色。(图见《中药志》.第3册.第2版.525页.图332)

加工炮制:炒牵牛子 取净牵牛子置锅内,用文火加热,炒至微鼓起,颜色加深时,取出放凉。

贮藏:置通风干燥处。

化学性质

种子含牵牛甙(Pharbitin)约2%,为一泻下树脂性甙[1]、牵牛子酸甲(Nilicacid)、没食子[2],麦角醇(Lysergol)、裸麦角碱(Chanoclavine)、狼尾草麦角碱(Isopenniclavine)、野麦角碱(Elymoclavine)[3]。未成熟 种子含赤霉素A20(Gibberellin A20)、赤霉素A3(Gibberellin A3)、赤霉素A5(Gibberellin A5)[4]

附 花含芍药素-3-槐糖-5-葡萄糖甙(Peonidin-3-sophoroside-5-glucoside)、芍药素-3-[6”-(4-葡糖基-反-咖啡酰)槐糖]-5-葡萄糖甙{Peonidin3-[6”(4-glucosyl-trans-caffeyl)sophoroside]-5-glucoside}(1)[5]

参考文献

[1] 中草药学.中册.江苏人民出版社 1976:891。
[2] 药学杂志(日) 1919;452:821。
[3] Leban Pharm J 1967;9:93。
[4] Agri Biol Chem Japan 1968;32:1239。
[5] Phytochemistry 1991;30(7):2387。

药理

水浸剂及95%乙醇提取物1.5mg/kg po,对小鼠有泻下作用,水煎剂则无效。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫;1.0mg/kg iv,对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。家兔3.0mg/kg po,能显著降低血液中菊根酚的含量,但无泻下药硫酸镁、大黄的升高血糖作用[1]。20μg/ml的水提物对15-羟前列腺素脱氢酶有强的抑制作用[2]

毒性:小鼠sc的LD50为37.5mg/kg[1]。服用大剂量牵牛子将产生副作用及中毒,主要表现为呕吐、腹痛、腹泻,大便有粘液血,言语障碍、昏迷等,经输液及对症治疗能治愈[3]

参考文献

[1] 南京药学院学报 1959;(4):36。
[2] 国外医学中医中药分册 1984;(6):32。
[3] 中医杂志 1964;(5):29。

药性

性味:苦、辛,寒。有毒。 ①《别录》:“苦,寒。有毒。” ②《药性论》:“甘。有小毒。”

归经:肺,肾,大、小肠经。 ①《纲目》:“走气分,通三焦,达右肾命门。” ②《雷公炮制药性解》:“大、小肠经。” ③《本草通玄》:“肺、大、小肠经。” ④《本草新编》:“脾、大、小肠经,兼膀胱经。”

功效:泻水消肿,祛痰逐饮,杀虫攻积。

主治:水肿腹满,痰壅咳喘,腹胀便秘,虫积腹痛,脚气肿胀。 ①《别录》:“主下气,疗脚满水肿,除风毒,利小便。” ②《药性论》:“治痃癖气块,利大小便,除水气,虚肿。落胎。” ③《日华子本草》:“取腰痛,下冷脓,并一切气壅滞。” ④李果:“除气分湿热,三焦壅结。” ⑤《纲目》:“逐痰消饮,通大肠气秘风秘,杀虫。” ⑥《江苏植物药志》:“适用于急性关节炎。” ⑦《新疆中草药手册》:“泻下,利尿,杀虫。治便秘,消化不良,肾炎水肿,小儿咽喉炎。”

用法用量:内服:研末,吞服,0.5~1g;或入丸、散;或煎汤,3~6g。

使用注意:孕妇及胃弱气虚者忌服。不宜与巴豆同用。 ①《日华子本草》:“得青木香、干姜良。” ②《本草衍义补遗》:“不胀满,不大便秘者勿用。” ③《本草品汇精要》:“妊娠不可服。” ④《本草备要》:“若湿热在血分,胃弱气虚人禁用。”

临床应用

配伍应用:①配厚朴、槟榔,治食积便秘。 ②配小茴香,治诸水饮病。 ③配木香,治小儿腹胀,水气流肿,膀胱实热,小便赤涩。 ④配桃仁,治肠风结涩,大便不通。 ⑤配杏仁、葶苈子,治痰壅气滞,咳逆喘满。 ⑥配大黄、芒硝、枳实,治肝硬化腹水。 ⑦配甘遂、芫花,治腹水胀满。 ⑧配枳实、大黄,治消化不良,胸闷胀痛,肚腹瘀痛,恶心暖气,大便不通。 ⑨配南瓜子、槟榔,治绦虫病。 ⑩配金银花、鱼腥草,治痔疮。

方选和验方: ①腰子散(《仁斋直指方》)治水湿下注致成阴囊水肿,状如水晶,重坠而胀,阴汗时出,或痛或痒,苔薄腻,脉弦:黑牵牛(炒熟)、白牵牛(炒熟)等份。上为末,每服9g。猪腰1副,薄切开,缝入川椒50粒,茴香100粒,以牵牛末遍掺入肾中,线系,湿纸数重裹,煨香熟,出火气尽后,空腹嚼吃,好酒送下,少顷就枕。天明取下恶物即愈。 ②疏风散(《圣济总录》)治三焦气约,大小便不通:牵牛子(微炒)30g,大黄(锉,炒)30g,槟榔15g(锉),陈橘皮(汤浸,去白,焙)30g。上4味,捣罗为散。每服6g,空腹时用生姜、蜜水调下。 ③禹功散(《儒门事亲》)治阳水,阳黄,便秘脉实,元气未虚:黑牵牛头末120g,茴香30g(炒)。上为细末。以生姜汁调3~6g,临卧服。 ④追虫丸(《证治准绳·类方》)治虫积:黑牵牛(取头末)、槟榔各240g,雷丸(醋炙)、南木香各60g。上药为末,加茵陈60g,大皂角、苦楝皮各30g,煎浓汁,水泛为丸,如绿豆大。成人每服12g,小儿3~9g,清晨用砂糖水送下。 ⑤五色兑金丸(《全国中药成药处方集》)治小儿疳积虫痛:白丑60g,干蟾皮9g,飞滑石30g,胡黄连、六神曲、陈胆星各15g,川黄连9g,黑丑、飞青黛、大黄(上3味另研为衣)、雄黄各60g,生石膏30g(上2味另研极细为衣)。各研细末,沸水泛为丸,每3g约300粒,以黑丑、青黛、大黄、雄黄、石膏5种药末分别为衣,分为五色。每服150mg,最多不超过900mg,量儿之大小,体之强弱,斟酌用之,不宜多服。 ⑥烂积片(《天津市中成药规范·附本》)治消化不良,胸闷胀痛,肚腹瘀痛,恶心暖气,大便不通:牵牛子《炒)20kg,枳实(麸炒)20kg,三棱(醋制)20kg,大黄20kg,红曲6.25kg。制成片剂。成人每次口服4片,每日2次,小儿减半,温开水送下。 ⑦《福建药物志》:“治痔疮:黑白丑、金银花、鱼腥草各30g,米醋、水各适量,煮开后取蒸气熏患处。”

单方应用:①《千金方》:“治水肿:牵牛子末之,水服2g,每日1次,以小便利为度。” ②《郑氏小儿方》:“治小儿腹胀,水气流肿,膀胱湿热,小便赤涩;牵牛生研3g,青皮汤空心下。一加木香减半,丸服。” ③《补缺肘后方》:“治脚气胫已满,捏之没指:牵牛子,捣,蜜丸,如小豆大5丸,吞之。” ④《泉州本草》:“治梅毒,横痃:白牵牛仁,每次15~18g,煎汤内服。” ⑤《福建药物志》:“治风火赤眼:黑白丑适量,研末,葱白2~3条,先水煎葱白片刻,取汤调黑白丑末,贴两太阳穴。”

医药家论述

①李杲:“牵牛子,……《本草》名医续注云,味苦寒能除湿,利小水,治下疰脚气。据所说,气味主治俱误矣。何以明之?凡药中用牵牛者,少则动大便,多则下水,此乃泻气之药,试取尝之,即得辛辣之味,久而嚼之,猛烈雄壮,渐渐不绝,非辛如何?续注家乃谓味苦寒,其苦寒果安在哉?若以为泻湿之药,犹不知其的也。何则?此物但能泻气中之湿热,不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称,有形者也;若肺先受湿,则宜用之。今用药者不问有湿无湿,但伤食,或欲动大便,或有热服,或作常服,克化之药俱用牵牛,岂不误哉?殊不知牵牛辛烈,泻人元气,比诸辛药泻气尤甚,以其辛之雄烈故也。今重为备言之,若病湿胜,湿气不得施化,致大小便不通,则宜用之耳,湿去则气得周流,所谓五脏有邪,更相平也。” ②王好古《汤液本草》:“牵牛,以气药引则入气,以大黄引则入血。” ③李时珍(《纲目》);“牵牛,自宋以后,北人常用取快,及刘守真、张子和出,又倡为通用下药,李明之目击其事,故着其说极力闢之。牵牛治水气在肺,喘满肿胀,下焦郁遏,腰背胀肿,及大肠风秘气秘,卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者,则不可取快一时及常服,暗伤元气也。一宗室夫人,年几六十,平生苦肠结病,旬日~行,甚于生产。服养血润燥药则泥膈不快,服硝、黄通利药则若罔知,如此三十余年矣。时珍诊其人体肥,膏梁而多忧郁,日吐酸痰碗许乃宽,又多火病。此乃三焦之气壅滞,津液皆化为痰饮,不能下滋肠腑,非血燥比也。润剂留滞,硝、黄徒入血分,不能通气,俱为痰阻,故无效也。乃用牵牛末,皂荚膏丸与服,即便通利,自是但觉肠结,一服就顺,亦不妨食,且复精爽。盖牵牛能走气分,通三焦,气顺则痰逐饮消,上下通快矣。……牵牛能达右肾命门,走精隧,人所不知,惟东垣李明之知之,故明之治下焦阳虚,天真丹用牵牛以盐水炒黑,入佐沉香、杜仲、破故纸、官桂诸药,深得补泻兼施之妙,方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过,通身浮肿,喘不得卧,腹如鼓,海金沙散,亦以牵牛为君,则东垣未尽弃牵牛不用,但贵施之得道耳。” ④张介宾《本草正》:“牵牛,古方多为散、丸,若用救急,亦可佐群药煎服,然大泄元气,凡虚弱之人须忌之。” ⑤张山雷《本草正义》:“牵牛,善泄湿热,通利水道,亦走大便,故《别录》谓其苦寒,至李氏东垣,以其兼有辛莶气味,遂谓是辛热雄烈。按,此物甚滑,通泄是其专长,试细嚼之,惟其皮稍有辛味,古今主治,皆用之于湿热气滞,实肿胀满,二便不通,则东垣以为辛热,张石顽和之,亦谓辛温,皆属不确,当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌,细味之亦在皮中,所谓有毒,盖即在此。古方中凡用末子,均须止用头末,正以其皮粘韧,不易细碎,只用头末,则弃其皮,而可无辛莶之毒,颇有意味可思。观《别录》主治专破气分之壅滞,泄水湿之肿满,除风利便,固皆以实病言之,此药功用,固已包举无遗。甄权申之,则曰治痃癖气块,利大小便,东垣谓除气分湿热,三焦壅结;濒湖谓逐痰饮,通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿,则误矣。《日华本草》谓治腰痛,盖亦指湿热阻塞,腰脊不利之症,惟言之殊不分明,究属非是。”

参考文章