蛋白结合紫杉醇的药理

蛋白结合紫杉醇的药理

本药为紫杉醇的白蛋白结合型纳米微粒，提高了紫杉醇的溶解性，白蛋白受体介导的紫杉醇转运机制有利于紫杉醇通过血流到达潜在的肿瘤组织中。紫杉醇具有广谱抗肿瘤活性，可促进微管蛋白装配成微管，并能抑制微管的解聚，导致微管束的排列异常，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。与紫杉醇的普通剂型相比，本药不需加入聚氧乙烯蓖麻油和乙醇等毒性溶剂，使静脉输注时间更短、过敏反应发生率降低，且不需在治疗前给予地塞米松、苯海拉明和西咪替丁等药物。

本药静脉给药后，达峰时间为30分钟，分布容积为370~632L/m2。代谢产物均无活性，给药量的4%经肾排泄，20%随粪便排泄，总体清除率为15~17.7L/（h-m2），清除半衰期为14.6~27小时。