氢溴酸依他佐辛的药理

氢溴酸依他佐辛的药理

本药为合成的阿片类镇痛药，属混合型阿片受体激动-拮抗药。主要通过激动中枢神经系统内的阿片κ受体，抑制痛觉传导而起到镇痛作用。动物试验表明，本药的镇痛作用为喷他佐辛的1-2倍。

健康成人皮下或肌内注射依他佐辛15mg，20-30分钟后血药浓度达峰值。经肝脏代谢，主要代谢产物为依他佐辛的葡萄糖醛酸结合物和N-脱甲基物、9-双氢氧化合物及其结合物。给药量的82.5%在24小时内随尿排出。消除半衰期为100分钟。