塞替派的药理

塞替派的药理

本药为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属细胞周期非特异性药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。

本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药（低于5分钟）后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%（主要与白蛋白、脂蛋白结合）。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派（tepa）。本药半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出（原形不足1%）。