酮洛芬的药理

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酮洛芬的药理

1.药效学

本药为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药(NSAID),临床应用与布洛芬基本相同,但作用比布洛芬强,不良反应也较多。除抑制环氧化酶外,本药还有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而可减轻炎症损伤部位的痛感。酮洛芬用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的作用。本药尚有一定的中枢性镇痛作用。

2.药动学

本药口服吸收迅速、完全。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。单次给药后1-2小时血药浓度达峰值,24小时内达稳定状态。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。半衰期为1.6-4小时(平均3小时)。60%在24小时内自尿中排出,主要以葡糖醛酸结合物形式排出,以原形排出为10%。老年人、肝肾功能不全者清除率下降22%-50%。


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