奈多罗米钠的药理

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奈多罗米钠的药理

1.药效学

本药为平喘药,主要通过抑制花生四烯酸脂氧酶和环氧酶代谢途径,抑制支气管腔内粘膜各类炎症介质的释放,以及炎症细胞和血小板的激活等,具有特异的抗炎作用,同时具有扩张支气管的作用。

临床资料显示,吸入本药后呼吸困难减轻,肺内喘鸣音减少,肺活量增加,血中嗜酸粒细胞减少,抑制性T淋巴细胞增加至正常或接近正常,血皮质醇水平也趋于正常。

本药的药理作用与色甘酸钠相似,但其抗炎和扩张支气管的作用更明显。在抑制人体内缓激肽、腺苷、毒性气体和冷空气刺激所致的支气管收缩反应方面较后者强;而在对抗抗原和运动刺激所致的支气管收缩反应方面,二者疗效相等。

2.药动学

口服不吸收,气雾吸入后,沉积于口、咽及支气管粘膜上,然后经呼吸道局部吸收。吸入本药4mg产生的血药浓度峰值平均为3.3μg/L,生物利用度为6%-9%,其中2.5%为胃肠道吸收,药物在体内不能被代谢,长期给药不会蓄积或留于任何组织。静脉注射后血浆清除迅速,达10.2ml/(kg·min),从尿和胆汁中以原形排泄,部分沉积于口咽的药物咽下后经消化道排出。


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