苦豆子

药材名称：苦豆子

名称出处：《新疆中草药手册》

概况

异名：布亚(维吾尔名)，苦豆根、苦甘草(西北)。

基源：为豆科槐属植物苦豆子的全草及其种子。

原植物：苦豆子Sophora alopecuroides L．，又名西豆根、粉亚根(内蒙、甘肃)，草槐(甘肃)。

形态：草本，或基部木质化呈亚灌木状，高30～100cm，植株除花冠外均密被灰白色贴伏绢毛。单数羽状复叶互生，长可达16cm，托叶着生于小叶柄侧，锥形小叶7～13对，长圆披针形或近长圆形，长1．5～3cm，宽0．7～1cm，先端钝，具小刺尖，基部近圆楔形，全缘，灰绿色，中脉上面凹，下面凸出。总状花序顶生，长12～15cm，花30～40，密集于花序轴上部；花萼钟状，萼齿5；花冠黄色或白色，比萼长2～3倍，旗瓣通常为长圆倒披针形，长1．5～2cm，宽0，3～0．4cm，基部渐狭；翼瓣单侧生，长卵圆形，长约1．6cm，具耳；龙骨瓣先端凸尖，具柄及耳。花丝多少联合，被贴伏白毛，柱头圆点状，被柔毛。荚果串珠状条形，长8～13cm．先端具喙，表皮密被贴伏绢毛。种子6～12，卵球形，淡黄色或褐色．味极苦。花期5～6，果期8～10。(图见《中国高等植物图鉴》．第2册．356页．图2442)

生境与分布：生于干旱沙漠，草原。分布于中国西北、山西、河南、内蒙古。原苏联、阿富汗、伊朗及印度北部亦有。

生药

采集：全草夏季采收，种子秋季采收。

化学性质

全草含槐定碱(Sophoridine)、金雀花碱、槐果碱(Sophocarpine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine)、3－α－羟基槐定(3－α－Hydroxysophoridine)、膺定叶碱(Baptifoline)、苦豆碱(Aloperine)、槐胺(Sophoramine)及其异构体新槐胺(Neosophoramine)。根中含有脱氢苦参碱(槐果碱)、槐定、槐胺及其生物碱，有N－甲基金雀花碱(N-Methylcytisine)、苦参碱、野靛碱(Cytisine)、氧化苦参碱^[1]，烯丙基苦豆碱(Allylaloperine)、三丁烯四胺(Tricrotonvltetramine)^[2]。地上部分含拉马宁碱(Lehmannine)即(+)－△¹²－Dehvdromatrine(5S，6S，7R，17R)^[3]。尚含蒎立醇，即咳宁醇或3－甲基－(+)肌醇〔(+)－Pinitol〕^[4]。

药理

①对心血管作用 苦豆碱5，10mg／kg iv，可明显对抗乌头碱诱发的大鼠心律失常，10mg／kg iv，增加豚鼠心脏对哇巴因中毒的耐量，10mg／kg iv，对抗氯仿肾上腺素诱发的家兔心律失常及降低氯化钙引起的大鼠室颤率和死亡率；10mg／kg ip，也可对抗氯仿诱发的小鼠室颤；苦豆碱10mgg／kg iv可明显减慢整体兔、豚鼠及大鼠心率，10μg／ml降低离体豚鼠心房的自动频率，并拮抗异丙肾上腺素加快心率的作用^[1]。槐定碱11mg／kg iv，可对抗乌头碱诱发的麻醉大鼠心律失常，10．4～15，0mg／kg iv，可对抗氯化钙、氯化钡引起的麻醉大鼠心律失常，5mg／kg iv，可对抗肾上腺素引起的兔心律失常，15mg／kg iv，对抗哇巴因诱发的豚鼠心律失常，7，10mg／kg iv，可预防兔心室的电致颤；槐定碱40μmol／L浓度使离体豚鼠乳头状肌细胞动作电位零相去极化最大上升速率(V_max)明显减慢，有效不应期(ERF)和动作电位时程(APD)显著延长，提示槐定碱有奎尼丁样作用，阻滞钠通道是其抗心律失常的主要作用机理^[2]。槐定20mg／kg iv对麻醉犬急性心肌梗死有保护作用，能抑制左冠脉结扎后引起的血乳酸、丙酮酸、磷酸肌酸激酶的升高，增加血浆PGI₂／TXA₂比值，保护线粒体，缩小心肌梗死的面积^[3]。槐安10～15mg／kgiv，能明显对抗乌头碱、冠脉结扎诱发的大鼠心律失常，提高兔左心室致颤阈；98μmol／L降低异丙肾上腺素加速离体兔心房自发频率的作用，250μmol／L对离体兔心房收缩有加强作用，槐胺25，50μmol／L使离体豚鼠右心室乳头状肌细胞动作电位的APD和ERP显著延长，75μmol／L使兔窦房结起搏细胞APD延长，自发频率减慢^[4]。槐胺2mg／kg iv对麻醉猫急性试验可提高正常和缺血心肌纤颤阈值，延长ERP，减少不应期离散，缩小心肌梗塞，减少程控电刺激诱发的室性心律失常，慢性实验，在冠脉左前降支阻断后，2．5mg／kg iv，以后2．5mg／kg im，1天2次，连续10d，也获以上同样结果^[5]。槐果碱氢溴酸盐42mg／kg iv，有对抗氯化钙诱发小鼠室性心律失常及乌头碱诱发大鼠心律失常的作用，16mg／kgiv，能提高哇巴因引起兔心早搏和停搏所需用量，也能对抗冠脉阻塞再灌流的犬心律失常^[6]。苦豆子中7种生物碱中的氧化苦参碱、野靛碱、槐定、槐果碱、槐胺、苦参碱等，于1～8(－logmol／L浓度，对离体豚鼠乳头状肌标本均呈依浓度的正性肌力作用，惟苦豆碱呈负性肌力作用^[7]。槐定20mg／kgiv使大鼠心肌收缩力增强，使左心室内压力变化速率最大值(±dP／dt_max)、左心内压力峰值(LVSP)、动脉压均值及左室O负荷时收缩成分最大速度(V_max)分别增加19．5%，13．1%，14．8%，28．2%，与肾上腺素比较，槐定碱增强心肌收缩力作用较肾上腺素持久，且不加快心率，而升高动脉压和心肌耗氧指数(MVO₂I)的作用，明显低于肾上腺素^[8]。槐果碱1，5，10，15mg／kg sc，分别降低麻醉犬动脉压7．1±0．8%，13．2±1．4%，21±3．9%，25．9±6．4%；30mg／kg ig，连续7d，也能降低肾型高血压大鼠的血压，降压机制与扩张外周血管和交感神经节阻滞有关^[9]。槐果碱40，80mg／kg ip，可明显升高正常大鼠血浆6－酮－PGF₁α含量，说明槐果碱可以升高血浆PGI₂的含量，但这个作用可为阿斯匹林所对抗，故不宜与阿斯匹林同用^[10]。 ②对神经系统作用 槐胺30mg／kg sc，对小鼠自发活动的抑制率为49．8%，对阈下剂量的戊巴比妥钠及水合氯醛有协同增加入睡鼠数，20mg／kg ip可协同氯丙嗪对小鼠自发活动的抑制作用。29，40mg／kg sc，显著对抗苯丙胺增强小鼠活动的作用^[1]。槐果碱12．5，25mg／kg sc，分别抑制小鼠自发活动59．4%，66．5%，也能协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用，加强氯丙嗪对小鼠自发活动的抑制，对抗苯丙胺对小鼠活动的兴奋作用，对戊四唑惊厥无效，25mg／kg ip对士的宁惊厥反有增强作用^[12]。槐胺15，30mg／kg sc，槐果碱12．5，25mg／kg sc，对小鼠醋酸扭体有镇痛作用^[11，12]。氢溴酸槐果碱3．8～30mg／kg sc，对小鼠醋酸扭体有镇痛作用^[13]。槐果碱10，20mg／kg sc有降低正常大鼠体温的作用^[10]。槐果碱、拉马宁碱、苦参碱按40mg／kg ip，能明显升高大鼠纹状体多巴胺(DA)代谢产物二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量，氧化苦参碱100mg／kg ip无作用^[14]。 ③对支气管作用 氢溴酸槐果碱60μg／ml，对豚鼠离体气管平滑肌有松弛作用，此作用可为心得安所对抗；兔肺溢流试验，槐果碱4mg／kgiv，不能对抗乙酰胆碱引起的溢流呼吸幅度增加，但4mg／kg椎动脉注射则可对抗之，槐果碱的这个作用，又可为心得安所消除，槐果碱0．8mg／kg注入兔小脑延脑池，也对抗乙酰胆碱引起的致喘作用^[15]。槐果碱1．2mg／kg直接注入兔小脑延脑池，血浆cAMP水平尚无影响时，能明显提高中脑cAMP的含量，而对延脑和小脑内cAMP无明显影响，认为其解支气管痉挛作用可能主要是通过兴奋中脑的β肾上腺素受体而使中脑内的cAMP含量升高，从而达到平喘效果的^[16]。 ④抗炎免疫作用 苦豆碱32，48，96mg／kg ig，对角义菜胶引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用，并抑制炎症组织PGE及组胺的释放；96mg／kg ig，对5－羟色胺、组胺、PGE₂引起的大鼠足跖肿胀也有抑制作用；对去肾上腺大鼠仍有抗炎作用；96mg／kg ig，可抑制角叉菜胶引起的大鼠胸腔渗出液增多及白细胞游走；96mg／kg ig可抑制大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)、Arthus反应及结核菌素引起的大鼠迟发型超敏反应，也抑制大鼠佐剂性关节炎^[17]。氢溴酸槐果碱60mg／kg ig，显著抑制乙酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加，30mg／kg sc，明显抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，40mg／kg ig，显著抑制组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加，20，40mg／kg ig，显著抑制蛋清引起的大鼠足跖水肿^[13]。槐胺碱21mg／kg ip，抑制小鼠溶血素抗体生成，对小鼠肿瘤相伴免疫也有抑制作用，槐果碱18．5mg／kg ip，槐定9．5mg／kg ip，对肿瘤相伴免疫也有抑制作用；槐定碱9．5mg／kgip，有减慢小鼠碳粒廓清速率作用^[18]。 ⑤抗肿瘤作用 槐果碱40～60mg／kg ig8～13d，对小鼠肉瘤180(S₁₈₀)、肉瘤37(S₃₇)、淋巴肉瘤1号(Lio l)及大鼠瓦克256(W₂₅₆)等实验性肿瘤有抑制作用^[19]。槐定10～20mg／kgig，连续9～11d，对小鼠Lewis肺癌有抑制作用[²0^]。 ⑥体内过程 槐果碱12．5mg／kg给大鼠ig，3h的po吸收率近80%，半量吸收时间为1．4h；40mg／kg静脉滴注，使兔血药浓度1h达高峰，停止滴注后血药浓度迅速下降，半衰期为0．9h，im半衰期为1．3h，ig为1．2h；大鼠以15mg／kg iv．体内分布以肾为最高，脾次之，其它如肝、脑、子宫、睾丸、肺、胰、脂肪、躯体、心依次递减，由肾排泄，24h内排出药物原形46．8%；小鼠以60mg／kg ip，药物自体内消除开始较快，体内药量较低时，消除渐慢，得出两个消除半衰期，为24min及3．3h^[21]。

毒性：苦豆碱iv对小鼠的LD₅₀为74．6±1．2mg／kg^[1]。槐胺iv对小鼠的LD₅₀为75±7mg／kg^[4]。槐定iv对小鼠的LD₅₀为54．4±1．0mg／kg^[2]。

苦参碱，氧化苦参碱的药理见“苦参”条。

药性

性味：苦，寒。有毒。

功效：清热燥湿，止痛，杀虫。

主治：胃痛，痢疾，疮疖，外伤化脓，白带过多，湿疹，顽癣。

用法用量：内服：全草煎汤，15～30g；种子(炒至冒烟，呈黑色为度)研末，每次5粒。

临床应用

方选和验方： ①《新疆中草药手册》：“治胃病，微吐酸水：苦豆子5粒，生姜3g，蒲公英6g，氢氧化铝0．6g。共研细粉，开水冲服。亦可单用苦豆子5粒，研末冲服。” ②苦豆草片(中草药通讯1987；(5))治急性细菌性痢疾、肠炎：苦豆子全草用0．5%硫酸溶液浸3次，每次1天，将浸出液浓缩至膏状，用乙醇除杂质，回收乙醇，将浸膏片烘干，压成每片相当于生药1g的片子。成人每次2～6片，1日2～3次，小儿剂量按成人量折算，7天为1疗程。 ③苦豆子阴道栓剂(中草药通讯1979；(9))治滴虫性阴道炎，宫颈糜烂及混合感染性阴道炎：苦豆子30g，甘油明胶适量，制成栓10枚，每枚含苦豆子提取物0．1g，枚重2．5g，每晚1枚，置入阴道后穹窿部，10天为1疗程。每晚以0．01%高锰酸钾或0．02%新洁尔灭溶液，洗外阴部，并擦净阴道排泄物后放入栓剂。 ④苦豆子灌肠剂(中草药通讯 1979；(9))治肠炎，霉菌性肠炎，直肠癌：苦豆子200g，淀粉10g，生理盐水加至1000ml。 1)苦豆子全草粉碎，水煎2次，每次2小时，合并煎液，过滤，浓缩至膏状，加2倍量乙醇，搅拌，放置24小时，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至膏状，即苦豆子提取药。 2)将淀粉加入少量冷生理盐水中搅匀，水浴上加热并徐徐加入剩余的生理盐水，边加边搅，继续加热成为乳白色均匀的1%淀粉胶浆剂。 3)将苦豆子提取物加入适量淀粉胶浆剂中，搅拌并微热成均匀的混悬液，再加淀粉胶浆，搅匀，使成全量，即得棕褐色灌肠剂。每天1次，每次25ml，保留灌肠。 ⑤苦豆子滴耳剂(中草药通讯1979；(9))治单纯性化脓性中耳炎，急性(复发)中耳炎，外耳湿疹：苦豆子总碱1g，冰醋酸1．5ml，二甲基亚砜5ml，甘油或丙二醇加至100ml，制成淡黄色粘稠状透明溶液。先以过氧化氢溶液洗外耳道分泌物，拭干后滴入苦豆子滴耳剂数滴，然后用消毒棉球填塞外耳道口，每天换药1次。 ⑥苦豆子总碱注射液(中草药通讯1979(9))治宫颈糜烂，宫颈癌，胃癌：苦豆子总生物碱20g，稀盐酸溶液20ml，注射用水加至1000ml，制成注射剂。治宫颈糜烂，每天1～2次，每次2ml，肌肉注射，10天为1疗程。用于抗癌，每天1次，每次4～6ml，加入5%葡萄糖水中静滴，亦可作瘤体局部注射，剂量同肌肉注射。 ⑦复方苦豆子总碱注射液(甘肃中医学院学报 1988；(4))治1、2、3期内痔及混合痔：苦豆子总碱30g，明矾30g，注射用水加至50ml，制成注射剂。于痔核最突出点进刺至粘膜下层，将粘膜轻轻挑起，抽吸无回血，缓缓注入药液，每个痔核用量可达0．5～2．5ml，一般不超过4个，每个人一次用量可达8～12ml。

单方应用：①《新疆中草药手册》：“治急慢性痢疾、阿米巴痢疾：苦豆子草500g，加水1000ml，煎煮，滤其药液，浓缩至500ml。每次服2ml，1日3～4次。” ②《新疆中草药手册》：“治疮疖，外伤化脓，溃疡：苦豆子适量，砸碎，煎汤外洗患处，洗后用无菌纱布包扎。” ③《新疆中草药手册》：“治湿疹，顽癣：苦豆子干馏油配10%软膏外擦。” ④《中国沙漠地区药用植物》：“治滴虫肠炎：苦豆子种子5～7粒。研粉，装胶囊口服。” ⑤《中国沙漠地区药用植物》：“治白带过多：苦豆子籽10～50粒，生服(服时不咬破，籽破则有头晕、头疼之感)，每日服1次。” ⑥新医药通讯(新疆) 1972；(2)：“治急性菌痢：用苦豆子炒至冒烟，呈黑色，研粉过筛。成人每次1g，每日3次，白开水冲服。小儿按年龄和体重递减。”