药材名称：棉花子
名称出处：《百草镜》
概况基源：为锦葵科棉属多种植物的种子。
原植物：草棉Gossypium herbaceum L．。树棉G．arboreum L．。陆地棉G．hirsutum L．。海岛棉G．barbadense L．
余项参见“棉花”条。
化学性质①陆地棉：种子含棉子酚(Gossypol)，6，6′－二甲氧基棉子酚、6－甲氧基棉子酚、棉紫色素(Gossypurpurin)、类脂物质、脂肪油(16%～24%)、棉子糖、并含极微量的黄曲霉毒B1(Aflatoxin B1)；其壳(种皮)含钾盐等[1]。 ②草棉：种子油中含亚油酸、棕榈酸酸、油酸、硬脂酸等的甘油酯和植物甾醇；粗制油中尚含棉子酚(即棉酚，Gossgypol)等[2]。
另参见“棉花根”条。
参考文献
[1] 南京药学院．中草药学．中册．江苏人民出版社，1976：650。
[2] 江苏新医学院．中药大辞典．下册．上海人民出版社，1977：2293。
①抗生育 1，雄性动物及男子抗生育研究：棉子粉以10%混入饲料喂饲大鼠21，32，45或60d，粗制生棉油0．5ml／只，ig每周5次，共30或60d，棉酚2．5mg／只ig，连续30或60d，对雄性大鼠均有明显抗生育作用，棉酚为有效成分，其对雄性大鼠精子死亡和生殖力障碍的作用是缓慢的，至少用药3wk才能引起精子死亡，停药后可逐渐恢复生殖能力[1]。棉酚5mg／只ig，每周5次，连续1月，电镜观察大鼠睾丸曲精细管和附
头段弯曲下部的附睾管，发现棉酚可引起大鼠精子发生后期精子细胞的中段线粒体肿胀，表明对棉酚最敏感的是成熟期的精子细胞[2]。棉酚15～40mg／kg ig，连续2～4wk，使大鼠睾丸曲精细管中的精子细胞首先出现损伤，用药剂量大，时间长，精母细胞也受损，以致脱落、死亡，生精上皮层减少，细胞组合紊乱，曲精细管萎缩，附睾中可见脱落的精子细胞和精母细胞，以及头尾断裂和死亡的精子，精子数减少，直至无精子；电镜观察，棉酚使精子细胞顶体及核帽区膨胀、脱落、碎裂，精子中段螺旋鞘内线粒体排裂紊乱、肿胀，嵴减少[3]。棉子粉3．38g／kg混于饲料中喂饲大鼠，棉酚10，12mg／kg ig，连续5wk，均具有抗生育作用，使精子死亡，但仍有不孕性交配行为，停药5wk，生育力可恢复[4]。棉酚30mg／kg，连续70d，对大鼠抗精子发生作用的细胞学和并合14C－赖氨酸、亮氨酸和精氨酸的放射自显片观察，表明精子细胞和精母细胞出现损伤的时间最早，破坏程度最严重，是对棉酚敏感的生精细胞，电镜观察这二类细胞超微结构改变，以变态晚期精子细胞的线粒体损伤最明显，精原细胞仍保持并合3H－胸腺嘧啶核苷的能力，表明不同生精细胞对棉酚有不同的敏感性[5]。棉酚24mg／kg ig，连续3wk，12mg／kg ig，连续5wk，对雄性大鼠均有抗生育作用，对睾丸曲精细管生精上皮有损伤，以晚期精子细胞和初级精母细胞为最显著，精原细胞和支持细胞对棉酚有一定耐受性[6]。棉酚5，10mg／只ig，连续21d，对大鼠附睾分段结扎实验观察，附睾中段结扎以上部位的精子全部死亡，结扎尾部和输精管内留有很多活动精子，附睾头段的精子能活动，但有较多畸形，表明棉酚抗生育作用部位不在附睾而在睾丸内[7]。大鼠24mg／kg ig，连续5wk，输精管、附睾头部及尾部精子全部死亡，出现大量的头、尾分离的精子[8]。大鼠以棉酚30mg／kg ig，连续7wk，仓鼠以棉酚20mg／kg ig，连续8wk，均显著地减轻睾丸和附睾的重量，组织学检查，该二种动物曲精细管有不同程度的损害，精子细胞脱落，在精子生成过程中，停止于精子细胞阶段，精子数量减少，并有断头及不活动精子，但间质细胞形态正常[9]。棉酚10，20，30mg／kgig，连续9wk，对大鼠睾丸曲精细管上皮，细胞增殖周期的Ⅶ－Ⅷ期中精原细胞数，丝状染色体前期和粗丝期的精母细胞数以及附于每个支持细胞的精子细胞数的观察，仅30mg／kg棉酚减少这些生精细胞数的作用，低剂量无明显影响，似乎棉酚的作用是耗尽生精细胞，而不是通过影响间质细胞功能实现的[10]。肿瘤患者口服棉酚40mg，连续50d，电镜观察发现精子细胞排列方式及支持细胞对生精细胞的支持关系遭到破坏，精子细胞顶体形成受到干扰破坏，使精子细胞完成变态的过程受到阻碍[11]。棉酚30mg／kg ig，连续6wk，电镜观察大鼠睾丸生精细胞，表明线粒体对棉酚最敏感和损伤最严重的细胞器，呈现由肿胀、空泡化、嵴突缺损、溶解到整体崩解等损伤过程；大鼠睾丸线粒体离体试验，棉酚到达一定浓度后，可完全抑制睾丸线粒体的呼吸(300μmol／L)和氧化磷酸化(80μmo／L)过程，其解偶联作用与剂量大小成下相关；人口服棉酚20mg，连续150d，其精子线粒体特异的乳酸脱氢同功酶(LDH-X)明显受到抑制[12]。成人男子服用棉酚15mg，连续15～o0d，使睾丸生精上皮细胞脱落的顺序为精子细胞→精母细胞→精原细胞，在达到抗生育作用时，精液脱落细胞主要为精子细胞，其次是精子细胞与精母细胞的混合型，以后在服维持量(周服40mg)后的精液脱落细胞以精母细胞为主，精母细胞与精子细胞混合型次之，少数为精原细胞，停药后精子数及其活力的恢复程度，似与精原细胞的受损程度有关[13]。体外培养，以不同浓度的棉酚乙酸分别与大鼠附睾精子、睾丸支持细胞和间质细胞孵育8h，结果发现棉酚对此3种细胞均有直接杀伤作用，其半数致死浓度分别为19．5，24．5和30．3μg／ml，说明附睾精子对棉酚最敏感，支持细胞次之，间质细胞相对不敏感[14]。棉酚乙酸与聚维酮(PVP)以1∶15制成共沉淀物，体外杀精优于棉酚乙酸，豚鼠和犬精子对此共沉淀物较敏感，杀精浓度为3．3mg／ml，大鼠次之，杀精浓度为6．7mg／ml，人、金仓鼠和小鼠精子耐受性较强，杀精浓度为8．9mg／ml[15]。棉酚1～10μmol／L浓度，体外试验对小鼠睾丸LDH-X有抑制作用[16]。男子避孕用棉酚20mg，服用2月，使精子数下降，然后以75～100mg每月2次维持，对精子LDH-X有抑制作用[17]。棉酚10mg／kg ig，每1wk6次，连续5wk，大鼠附睾尾部精子死亡，LDH-X活性下降，附睾体精子为活精子，对活精子的LDH-X无明显影响，LDH-X减少，似乎是精子中毒后的结果[18]。醋酸棉酚20，30mg／kg ig，连续52d及30mg／kg，连续38d，使雄性大鼠产生不育，并明显降低附睾尾部精子LDH-X活性[19]。棉酚20mg／kg ig，连续5wk，大鼠附睾尾精子LDH-X活性下降为对照组的80%，而给药2、4及5wk的雄性大鼠与雌鼠交配后，从雌鼠阴道中发现精子均明显少于对照组；停药5wk后，LDH-X活性仅部分恢复，而大鼠生育力已恢复，说明棉酚抗生育作用与精子LDH-X活性无直接关系[20]。棉酚的六个亚氨基衍生物(合成的)，与棉酚，离体试验，4及10μmol／L浓度，对小鼠LDH-X的作用，其中3个用疏水基团取代棉酚的醛基的衍生物，有抑制LDH-X作用，甚至强于棉酚，3个用亲水基团取代棉酚醛基的衍生物，对LDH-X无影响，醛基是棉酚抗生育重要基团，棉酚又有抑制LDH-X的作用，曾被认为LDH-X的抑制与抗生育有关，而本文中棉酚醛基被疏水基团取代后，仍有抑制LDHX的作用，则抑制LDH-X与抗生育无关[21]。醋酸棉酚20mg给人连服15d，可使人精子对金黄地鼠卵的穿透力下降(异种体外受精技术)，服药50d后，达到了不再具有生殖能力的精子穿透率阈值(10%)以下[22]。醋酸棉酚20mg／kgig，连续6及4wk，可使大鼠不育，10mg／kgig，连续4及6wk，使仓鼠不育，但剂量大至40mg／kg，连续8wk对小鼠无抗生育作用[23]。醋酸棉酚对雄性大鼠、仓鼠均有抗生育作用，但对兔以1．25～10mg／kg ig，连续5～14wk，不影响兔射精时的精子数量，服用棉酚的雄兔精子使雌兔受孕也不受影响[24]。棉酚15mg／kg ig，连续5～8wk，10mg／kg，连续10wk，均可使仓鼠精子数量减少，达到不育，停药后15mg及10mg／kg组动物分别于8及14wk可恢复生育[25]。棉酚对公羊精子腺苷酸环化酶有抑制作用，IC50为0．087μmol／L，腺苷酸环化酶为维持精子cAMP水平及精子活动所必需，而其活性需要
，而棉酚可整合
形成复合物[26]。男子12例，服用棉酚20mg／d，连续4月，然后改为每1wk服用3d，连续8月，在用药4月后，10例成为精子缺乏者，另2例也显著地精子过少，但对性欲无影响，血浆睾酮水平也无变化，8例在停药后精子数恢复正常，有4例精子缺乏持续了1年[27]。棉酚10μmol／L浓度，离体试验，对人精子浆膜钙转运及Ca++－激活ATP酶有抑制作用，这种对浆膜Ca++泵的抑制可以影响精子活动[28]。醋酸棉酚30mg／kg ig，连续4及6wk，使大鼠睾丸初级精母细胞核中DNA含量减少，体外试验，醋酸棉酚6～60μmol／L浓度，也证明可使初级精母细胞的DNA合成抑制[29]。棉酚10μg／ml浓度，体外试验，对大鼠睾丸组织DNA、RNA及蛋白质合成均有抑制作用，其合成作用相当于对照组的35%[30]。棉酚20mg／kg ig，连续6wk，使大鼠睾丸DNA合成下降为对照的55%，RNA及蛋白质合成下降为对照的60%[31]。棉酚30mg／kgig，连续6wk，可干扰大鼠晚期精子细胞核蛋白的转换，导致不能形成成熟的精子[32]。醋酸棉酚30mg／kg ig，连续6wk，对大鼠睾丸变态后期的精子细胞并合3H－精氨酸的作用有明显干扰，标记率明显下降[33]。醋酸棉酚30mg／kg ig，连续2，4及6wk，对大鼠未表现血睾屏障通透性损伤[34]。醋酸棉酚30mg／kg ig，连续8wk发现注入的的硝酸镧可透入曲精细管基底膜，进入上皮内和支持细胞紧密连接结构，同时该区排列变为不规则，表明棉酚可导致血睾屏障功能障碍，从而破坏了精子发育环境，可能是棉酚抑制精子生成的主要原因这一[35]。醋酸棉酚15，30mg／kg iv，对大鼠血睾屏障透过的急性试验，发现与剂型有关，醋酸棉酚的微脂粒制剂比游离的醋酸棉酚易于穿过血睾屏障进入曲精细管[36]。棉酚30mg／kg ig，连续4及6wk，或体外试验用棉酚2～8μg／ml浓度，对大鼠睾丸支持细胞蛋白质合成无影响[37]。酣酸棉酚30mg／kg ig，连续8wk，可降低大鼠睾丸支持细胞的分泌功能[38]。棉酚5mg／只ig，每周5次，共22次，结果大鼠前列腺重量及体积均减小，组织学观察，腺泡组织中具褶襞的腺泡总数减少，为对照的14%；体外试验，棉酚265～10μg／ml浓度，使前列腺细胞的增殖和DNA合成均下降，且呈量－效关系[39]。棉酚30，60mg／kgig，连续6d，使大鼠生殖细胞、间质细胞中精脒和精胺含量均下降，而附睾精子精胺急剧升高，但在棉酚30mg／kg ig较长时间试验时发现，附睾精子精胺在给药6d时急剧上升，但给药9，12或17d时，附睾精子精胺又明显下降，棉酚引起大鼠生精细胞多胺水平下降和导致附睾精子多胺的急剧上升而后明显下降的作用，可能是导致大鼠丧失生育力的原因之一[40]。甲酸棉酚20mg／kg ig，连续30d，可增强大鼠精母细胞质膜的流动性，推测棉酚能引起大鼠睾丸组织内出现巨核初级精母细胞和多核巨细胞，与此可能有一定联系[41]。右旋棉酚及消旋棉酚3mg／只ig，每周6次，连续5wk，消旋棉酚使大鼠各段精子活力下降，附睾尾部及体部大部或部分精子死亡，且有头体断裂现象，右旋棉酚组大鼠与对照组一样，对大鼠附睾各段精子均未有抑制现象[42]。右旋棉酚30mg／kg ig，连续14d，对雄性大鼠无抗生育活性，也无毒性，左旋棉酚15mg／kg ig，连续14d，30mg／kg ig，连续7d，消旋棉酚30mg／kg ig，连续14d，均有抗生育作用[43]。左旋及消旋棉酚16mg／kg ig，对雄仓鼠有抗生育作用，右旋棉酚无效，故左旋棉酚为有效的抗生育成分[44]。2，雌性动物抗生育研究：醋酸棉酚100mg／kg，于雌性大鼠妊娠1～5d1次ig，有明显抗着床作用，抗着床率达85．7%，同时血清孕酮水平下降[45]。大鼠于妊娠第6～9d，棉酚80mg／kg ig，有明显抗早孕作用，sc孕酮5mg／kg或绒毛膜促性腺激素，可拮抗其抗早孕作用[46]。醋酸棉酚30mg／kg ig，每周6次，连续8wk，可使大鼠子宫内膜萎缩，肌糖元不同程度减少，脂质略少，阴道涂片为不典型后情1或2期[47]。醋酸棉酚10，20，40mg／kg ip，可延缓大鼠孕卵转运速度，阻滞和破坏胚胎早期发育，这可能是对雌性大鼠抗着床作用重要原因之一[48]。醋酸棉酚0．3～100μmol／L，明显提高大鼠输卵管平滑肌收缩张力，EC50为2．21μmol／L，此作用与促进输卵管组织PGs的生物合成与释放，并与促Ca++内流有关，棉酚这种增强输卵管平滑肌收缩作用，造成管腔闭锁，延缓大鼠孕卵转运，是产生抗着床的重要原因之一[49]。 ②对内分泌的影响 棉酚8．3mg／kg sc。间日1次，连续4wk，能减轻幼年大鼠前列腺、贮精囊、提肛肌重量，对阉割大鼠有时抗丙酸睾丸素对这些组织的作用[8]。幼龄大鼠ig棉酚20mg／kg，连续2月，及服2月停1月。成年大鼠ig5mg／kg，连续月及服1月停1月，及6mg／kg ig，连续6月的大鼠，血清睾丸酮含量均明显低于同龄对照大鼠或服棉酚前的水平，但血清黄体生成素含量无明显改变[50]。醋酸棉酚30ml／kg ig，连续8wk，使大鼠曲精细管严重破坏，血清睾丸酮水平明显下降，血清黄体生成素无改变，血清卵泡刺激素水平显著升高，提示棉酚可能影响间质细胞[51]。棉酚10～80mg／ml，对大鼠离体睾丸间质细胞的腺苷酸环化酶有抑制作用，降低细胞内cAMP水平，也降低睾丸酮及PGE的含量，睾丸酮含量的降低，可能是由于抑制了腺苷环化酶与降低了PGE含量所致[52]。棉酚2．5～100μmol／L浓度，对大鼠离体睾丸间质细胞由黄体生成素、8－溴－环磷腺苷(8－Brcmo-adenosine 3′5′－monophosphate)诱导的睾丸酮合成及孕甾烯醇酮(pregnenolone)转变为睾丸酮均有抑制作用；棉酚1，5，10mg／kgig，也降低大鼠血清睾丸酮的水平[53]。棉酚对小鼠睾丸间质细胞释放睾丸酮有抑制作用，20μmol／L及10μmol浓度，能分别显著地抑制无刺激物和黄体生成素刺激的睾丸酮丸释放[54]。醋酸棉酚30mg／kg ig，每周6次，给药2wk后，大鼠血浆睾丸酮水平明显下降，间质细胞呈萎缩性改变；醋酸棉酚明显抑制成年大鼠睾丸对绒毛膜促性腺激素(HCG)的反应性，使大鼠睾丸的LH／HCG受体亲和力下降，受体数目略有减少，可能是干扰了睾丸HCG受体功能而造成的[55]。右旋棉酚和左旋棉酚于21μmol／L浓度，对黄体生成素刺激的或无刺激因素的小鼠离体睾丸间质细胞释放睾丸酮，有同样抑制作用，而右旋棉酚是没有抗生育活的，因此用左旋棉酚抗生育也就减低了对内分泌的副作用[56]。棉酚5，10mg／kgqsc，连续20d，可分别降低雌性卵巢重量32%及29%，100mg／kg sc，连续15d，也可降低一侧切除卵巢大鼠的另侧卵巢重量37%[57]。醋酸棉酚40mg／kg ig，连续8d，对去卵巢大鼠可抑制sc雌二醇的促进子宫作用，也能抑制黄体酮引起的蜕膜瘤增长；醋酸棉酚尚能抑制绒毛膜促性腺激素引起的未成熟雄性大鼠血清睾丸酮水平的升高，体外试验，醋酸棉酚2，5，10μg／ml，能直接抑制睾丸间质细胞的刺激作用[58]。子宫肌瘤及功能性子宫出血患者服用醋酸棉酚40mg，连续3d，结果表明，这样短期服用对卵巢功能无影响，血中雌二醇及孕酮水平无变化，但子宫内膜组织中细胞质雌激素受体、细胞质孕激素受体和细胞核雌激素受体含量均降低[59]。醋酸棉酚20mg／kg ig，连续20d，使雌性大鼠垂体重量增加，血清中卵泡刺激素含量增加，血清雌酮、雌二醇含量也高于对照组，对血清黄体生成素无显著影响，10mg／kg连续40d，可降低卵巢孕酮的浓度[60]。服棉酚的人，避孕剂量的棉酚，并不损害睾丸合成睾丸酮的功能，而卵泡刺激素水平过高，说明生精上皮损害过度[61]。醋酸棉酚10，25mg／kg ig，连续4或5wk，使大鼠垂体卵泡刺激素、黄体生成素或间质细胞刺激素细胞逐渐退化，大剂量组大鼠附睾、前列腺退化，支持细胞退化，发展为无精子，精子生成过程停止于次级精母细胞及精原细胞阶段，而促甲状腺素细胞增生并有脱颗粒现象[62]。醋酸棉酚5，10mg／kg sc，连续15d，对雌性幼年小鼠血清甲状腺素(T4)、三碘甲状腺氨酸(T3)及反T3(rT3)水平均下降，体重也下降，摄食减少，表明棉酚有抗甲状腺作用[63]。醋酸棉酚10，25mg／kg ig，连续4或5wk，均可使大鼠垂体前叶ACTH细胞逐渐退化；10mg／kg ig，连续45wk，可使肾上腺球状带肥厚并脱颗粒，25mg／kg剂量可使束状带肥厚并脱粒，可能由于棉酚直接刺激肾上腺产生肾上腺皮质激素，负反馈抑制了垂体ACTH的合成[64]。 ③抗肿瘤 醋酸棉酚20μg／ml浓度，体外试验对HeLa细胞有明显抑制作用，抑制HeLa细胞分裂增殖，干扰3H－胸腺嘧啶核苷的参入，超微结构观察，表明作用24d后，细胞线粒体肿胀，嵴断裂，甚至出现空泡化现象，作用48d后，内质网也扩张膨大，多数线粒体出现固缩，其基质密度增加，核膜遭到破坏，胞浆也呈现高度空泡化状态[65]。棉酚10μg／ml，对HeLa细胞可抑制其DNA合成，对RNA及蛋白质合成无影响，因此对细胞增殖周期G2期到S期的开始无影响，但不能完成复制，因此是阻断在S期[66]。体外试验，棉酚对人的6种肿瘤细胞系有抑制作用，6种细胞系为胰腺癌细胞A(MiaPaCa)、乳癌细胞(T47－D)、宫颈癌细胞(HeLa)、前列腺癌细胞(Du－145)、胰腺癌细胞(RWP－2)及结肠癌细胞(HCT－8)，其IC50分别为2．5±0．5，2．0±0．3，5．6±0．2，6．1±0．2，6．8±0．4及7．8±0．4μmol／L，这6种细胞系对棉酚敏感性不同，是与瘤细胞内LDH-M含量有关，LDH-M含量高的瘤细胞对棉酚较敏感[67]。醋酸棉酚40mg口服，连续20d，以后减为维持量，每周2次，每次40mg，起效后再减为20mg，对妇科子宫肌瘤患者，可使子宫肌瘤缩小[68，69]。 ④对ATP酶活性的影响 醋酸棉酚10～50μmol／L浓度，体外试验对兔肾Na+，K+－ATP酶有抑制作用[70]。棉酚对大鼠肾微粒体Na+，K+－ATP酶及Mg2+－ATP酶均有抑制作用，其最大半抑制浓度(half-maximal inhibition)分别为2．4及36μmol／L[71]。棉酚20mg／kg拌入饲料内喂服，连续5wk，少喂菜(食K+少)，使豚鼠肾皮质细胞膜Na+，K+－ATP酶活力受到抑制，给与含钾量丰富的蔬菜，可延缓减轻这一过程；体外试验，棉酚20μg／ml对大鼠、豚鼠、人胎儿脑、肾ATP酶活力均有明显抑制作用，作用方式主要为“反竞争性”的[72]。棉酚20mg／kg加于低钾饲料中，40，60mg／kg加于常规饲料中，分别给豚鼠服用，结果，豚鼠肾细胞膜Na+，K+－ATP酶活力随剂量的增加而下降，低钾饲料组比常规饲料组明显，棉酚抑制肾脏Na+，K+－ATP酶的活性，可能是肾性失钾的原因[73]。醋酸棉酚20μg／ml，体外抑制豚鼠肾皮质Na+，K+－ATP酶，作用快而明显，降低药物浓度，可使酶活力及时得到改善，抑酶作用是可逆的，K+对此作用有拮抗，棉酚作用方式为非竞争性的，近似反竞争性的[74]。醋酸棉酚3μmol／L浓度，体外试验对人红细胞Na+，K+－ATP酶无抑制作用，此浓度已高于临床用药的血浓度，因此认为低血钾是由于棉酚抑制了此酶而引的是靠不住的[75]。体外试验，棉酚对兔肾Na+，K+－ATP酶有抑制作用，其IC50为6．5μmol／L，对人红细胞Na+，K+－ATP酶活性的抑制浓度＞5μmol／L，溶血浓度＞50μmol／L，10～40μmol／L浓度可促进K+从细胞中流出[76]。醋酸棉酚对猪心线粒体膜ATP酶有抑制作用，浓度加大，抑制作用增强，其最大半抑制浓度(K1)为25μmol／L，酶动力学研究表明，棉酚对线粒体膜ATP及Mg2+的抑制为非竞争性抑制，其K1值分别为2及0．37mmol／L[77]。 ⑤其他 棉酚30mg／kg ig，连续8d，对大鼠肾脏、睾丸水溶性腺苷酸环化酶有抑制作用；棉酚7．8～250μg／ml，体外试验，可降低猪外周血细胞内cAMP含量，增加cGMP含量；棉酚0．85×10－7mol／L，对大鼠输精管电刺激的反应有抑制作用，对大鼠子宫的电刺激反应有兴奋作用，但1．7×10－7mol／L浓度时则呈抑制作用[78]。右旋或左旋棉酚30mg／kgip，连续7d，均可使大鼠胆汁GSSG含量显著下降，GSSG／GSH比值下降，右旋与左旋体之间无差异，表明两者在体内均能发挥一定的抗氧作用[79]。体外试验，棉酚5，10μmol／L浓度，可抑制人精子对葡萄糖的摄取，5μmol／L浓度，可使精子产生脂质过氧化，认为精子对葡萄糖摄取的抑制与脂质过氧化物的产生，从而造成细胞膜的损伤有关[80]。棉酚对前列腺素－15－羟基脱氢酶(PGDH)有抑制作用，对人胎盘和牛肺的PGDH的IC50分别为22和20μmol／L，其抑制与底物是非竞争性的，与NAD+则为竞争性的，认为棉酚是个与失活前列腺素有关的NAD+依赖的脱氢酶抑制剂[81]。棉酚0．2μmol／L，可显著地抑制白三烯B4(LTB4)，LTD4引起的豚鼠肺条的收缩[82]。右旋、左旋及消旋棉酚9．6μmol／L，均可显著抑制十四脂酰佛波乙酸酯(PMA)及钙离子载体A23187刺激的小鼠腹腔巨噬细胞合成环氧化酶产物PGl2、rXA2和PGF2α，而对花生四烯酸刺激PG合成无明显影响，提示右旋体和左旋体棉酚均可通过影响花生四烯酸的释放而抑制PG合成[83]。棉酚100μmol／L浓度，体外试验可使人类免疫缺乏性病毒(HIV)完全灭活[84]。醋酸棉酚15μg／ml处理大鼠膈肌标本0．5h，可使间接收缩反应完全消失，直接收缩因舒张不全也变小，但神经干电位无变化，提高醋酸棉酚浓度，可加速接头阻遏，增至100μg／ml时，肌细胞膜电位也下降，实验结果表明，醋酸棉酚对神经肌接头的阻遏作用，主要是作用于突触前的[85]。在无蛋白质的缓冲溶液中，右旋棉酚与左旋棉酚对大鼠红细胞的溶血作用强度是相同的，但在大鼠血浆中右旋棉酚的溶血作用强于左旋棉酚，二者在缓冲液中消失的速率相同，而在血浆中左旋棉酚消失比右旋棉酚快(药物浓度均为5μg／ml)，以阿斯匹林或DNFB处理血浆，此二者可与血浆蛋白质的游离氨基结合，可减缓左旋棉酚的消失时间，表明左旋棉酚可结合于血浆蛋白质的游离氨基，这种立体选择性的蛋白质结合，可能与二种棉酚异构体的药效学与药动学不同有关[86]、14C－醋酸棉酚4．5μci／5mg ig，以给药1～2d后，醋酸棉酚在大鼠体内的分布主要在肠胃道和肝脏，4～9天后，心、脾、肺、肾、胰、睾丸、附睾、肾上腺、胸腺、唾腺、骨髓、淋巴结和肌肉等组织中迅速达到各自的高峰水平，14天后活性明显下降，19天后活性不易追踪[87]。大鼠1次ig14C－醋酸棉酚20μci／7．5mg，可迅速通过粪、尿和呼气(CO2)排出，粪中排出量最多，占用药量的83．5%，呼气中排出量次之，占用药量11．73%，尿中排出量最少，只占用药量的2．51%，排出总量的半量时间(t1／2)2．5d，从体内清除所需时间约23d左右[88]。大鼠ig棉酚高剂量20，50，100mg／只，连续3d，或低剂量5mg／只，连续30d，结果均表明在肝脏浓度较高，累积也较快，血清、睾丸与附睾中浓度较低，累积也较慢，已累积的棉酚，滞留时间并不长，停药一段时间便可消失，大鼠也逐渐恢复生育能力，大量棉酚经肝－胆系统随粪排出[89]。14C－棉酚25mg／kg ig，可分布于大鼠肝细胞微粒体，并能刺激微粒体氧化酶类活性[90]]。用微灌流方法研究大鼠附睾管尾端棉酚的转运情况，发现棉酚很难进入附睾液，用脂质体包埋也不能提高其转运率，用棉酚大剂量40mg／kg，小剂10mg／kg，iv血药浓度差别很大，而附睾管内的转运无明显差异，棉酚或用脂质体包埋棉酚30mg／ kg，连续灌流液检测，二种棉酚制剂含量无明显差异[91]。
毒性：棉酚2～5mg／kg ig连续30d，可使雄犬出现心电图异常，于42d后，死于心脏毒性，组织学检查有严重心肌损害；棉酚4mg／kg给猴服用2年，所有测定的生化指标及心电图均无明显改变，可能由于棉酚在猴体内吸收差而排泄快之故[92]。棉酚0．1mg／L浓度，体外试验，可减慢大鼠离体心脏心室肌动作电位O相最大上升速度、超射及振幅，从而减慢心室肌细胞的传导速度，这一作用易于发生室性心律失常[93]。雄兔每天喂以棉酚20，40，80mg／kg，分别于35－84d、23－35d及8－17d内死亡，在用药后，动物均有无食欲、体重下降、后肢麻痹、呼吸困难等现象，尸体解剖见有肝、肺充血，胃，小肠充气，但所有动物精子活动、形态和数量均无明显变化，棉酚对兔无抗生育作用[94]。棉酚15mg／kg ig连续28d，可延长小鼠戊巴比妥纳睡眠时间，棉酚30mg／kg ip，使戊巴比妥纳在小鼠脑内的浓度明显高于对照组，认为棉酚有抑制肝脏解毒功能[95]。醋酸棉酚30～100mg／kg给药20d，可引起大鼠SGPT水平升高；40mg／kg给药20d后引起SGPT升高，停药7d后可降至给药前水平，说明此作用是可逆的[96]。棉酚5mg／kgig，每周5次，连续6月，或50mg／kg ig，连续3d，离体试验棉酚浓度20，30，40mg／ml，对大鼠肝细胞，小剂量长期服用组无明显影响，大剂量组可引起肝细胞呈“空泡”样变，离体试验结果与大剂量组相同[97]。醋酸棉酚7．5mg／kg，喂服半年，大鼠肝脏RNA，糖原含量未见明显改变，喂服1年的大鼠，肝脏RNA略有增加，而糖原减少，停药3月后恢复，说明长期服用对肝脏有一定影响[98]。醋酸棉酚15，30mg／kg sc，连续5d，显著降低大鼠肝脏苯胺羟化酶活性，也降低肝细胞色素P－450及b5的水平，表明棉酚对肝脏药物代谢系统有抑制作用[99]。棉酚10，20mg／kg ig，每周6次，连续3月，对低钾饲养的大鼠，可引起骨骼肌细胞内K+，Mg+2浓度普遍下降，对常规饲养动物只引起个别肌肉细胞内K+浓度的下降，因此低钾摄入可能为棉酚钾代谢障碍的一个协同因子[100]。棉酚对离体兔心也有明显的心肌失钾作用及负性肌力作用，这些作用可被Mg2+所逆转，因此棉酚可能是干扰了Mg2+依赖系统(Na+，K+－ATP酶或／及氧化磷酸化的有关酶系)而阻滞了K+主动转运的结果[101]。临床使用棉酚作男子避孕，可产生低血钾麻痹[102]。30例志愿者服用棉酚20mg／d，连续50～60，而后改用维持量，每周服40mg，有3例出现低血钾，在低钾软瘫期内，其红细胞内、外K+浓度均下降，而尿K+升高，表明可能为肾性失钾；棉酚20mg／kg ig，连续35d，可使豚鼠产生低血钾，但棉酚40mg／kg ig，对大鼠无低血钾软瘫现象[103]。棉酚20mg／kg ig，每周6次，共给药40d，对大鼠未出现低血钾[104]。醋酸棉酚5mg／只ig，单用或与KCI0．5mg／只ig合用，连续120d，对雄性长尾猴(langur)抗生育作用的可逆性及产生低血钾的可能性作出评价，结果，醋酸棉酚引起的精子过少的作用是可逆的，在棉酚单用组产生低血钾现象明显，肾排钾明显增加，相反，排钠减少[105]。醋酸棉酚68×10－6mol／L，体外试验可使大鼠肾r－谷氨酰转肽酶(r-GT)活性全部丧失，其IC50为13．2×10－6mol／L，表明棉酚达到抗生育剂量时，可抑制肾r-GT的正常功能，对机体是有害的[106]。醋酸棉酚30，60mg／kgig，连续30d，可使雌性大鼠动情期出现次数减少，但大鼠子宫、卵巢及阴道均无组织学改变，用药组大鼠体重下降，部分原因与腹泻有关[107]。醋酸棉酚30mg／kgig，连续3，4，6，7或8wk，停药15d后，大鼠的精原细胞从停止状态时入有丝分裂，从大鼠睾丸中分离出重新进入粗丝期的精母细胞(repopulating pachytene spermatocyte)，其DNA的合成活性明显低于未用药的对照组大鼠睾丸的粗丝期精母细胞[108]。醋酸棉酚给药与停药同上，对大鼠睾丸重新进入粗丝期的精母细胞，与对照组相比较，细胞合成蛋白质稍有抑制，而核碱性蛋白的合成明显下降[109]。19例男子服用棉酚，在停药后3～10年并恢复正常精子密度2～9年，与正常男子比较，其精子体外对仓鼠卵的穿透力明显下降，可能由于棉酚长期损伤睾丸的结果[110]。20例男子服用棉酚2～9年(平均5年)，服药总量为4．8～27．5g停药5年后，动态随访观察，其生精功能的恢复与服药时间和剂量有关，服药时间长、剂量大者较难恢复；对垂体性腺轴有一定影响，停药6年后，血清卵泡刺激素(FSH)及黄体生成素(LH)水平仍高，睾丸酮(T)虽与对照组无明显差异，但T／LH值降低，认为棉酚虽有确切的抗生精作用，但不宜实际用于临床[111]。醋酸棉酚1～50mg／kg ig，连续19d，结果表明20～50mg／kg剂量可使小鼠精原细胞姊妹染色体互换频率(SCE)增加[112]。醋酸棉酚2，8，20mg／kg ig，连续9d，结果表明20mg／kg剂量可使小鼠精原细胞SCE频率增高[113]。醋酸棉酚062，1，2μg／ml对人体淋巴细胞的体外试验，未引起SCE增加[114]。男子口服甲酸棉酚(gossypol formic acid)20mg，连续78～85d，对外周血淋巴细胞染色体无畸变作用[115]。醋酸棉酚12～24mg／kgig，连续9d，可使小鼠精原细胞SCE频率增加，4～16mg／kg 1g，连续4d，可使小鼠骨髓细胞SCE频率增加[116]。
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性味：①《本草经疏》：“辛，热。有毒。” ②《全国中草药汇编》：“辛，热。”
功效：温肾，补虚，止血。
主治：阳痿，睾丸偏坠，遗尿，脱肛，痔血，崩漏，带下。 ①《本经逢原》：“烧存性，解梅疮毒，痔漏，脱肛，下血，每服半两，黑豆淋酒服之。” ②《药性考》：“补虚，暖腰，治损。” ③《民间常用草药汇编》：“治白带，并治小儿遗尿。” ④《全国中草药汇编》：“月经过多，功能性子宫出血，乳汁缺乏，胃痛，腰膝无力。”
用法用量：内服：煎汤，6～12g；或入丸、散。外用：煎水熏洗。
使用注意：阴虚火旺者忌服。
临床应用方选和验方： ①《祝穆试效方》：“治阳痿不起：棉花子(水浸，晒干，烧酒拌炒，去壳用仁)25g，破故纸(盐水炒)、韭菜子(炒)各60g。为末，葱汁为丸，梧子大。每服6g，空心酒下。” ②《集效方》：“治虚怯劳瘵，久嗽吐血不止：棉花子不拘多少，童便浸1宿，为末。每服3g，侧柏叶汤下。” ③《德胜堂经验方》：“治肠风，肠红下血：淮棉花核20g，槐米21g。用天目芽茶120g，泡汁，将2味炒燥，入茶汁内，复泡又炒，如此数次，汁干为度，磨末。每服9g，空心酒调下。” ④《养素园传信方》：“治痔：棉花子，槐树梗、叶，煎汤洗熏。” ⑤《周益生家宝方》：“治痔漏：棉花子仁180g，乌梅180g。共捣烂为丸，梧桐子大。早、晚各服9g，开水送下。” ⑥《拔萃良方》：“治血崩：棉花子、陈棕各适量。2味烧灰存性，黄酒送下。” ⑦《万病回春》：“治血崩：棉花仁(炒黄色)、甘草、黄芩各等份。为末，每服6g，空心黄酒下。” ⑧《陕西民间方药荟萃》：“治赤带：棉花子、覆盆子、醋炙香附、莲房炭各30g，共为细末，每服9g，每日2次，黄酒送下。”
单方应用：①《回生集》：“治肾子大小偏坠“棉子煮汤入瓮，将肾囊坐入瓮中，俟汤冷止。一二次散其次冷气自愈。” ②《纲目拾遗》：“治盗汗水止：棉花仁9～12g，每日煎汤1碗，空心腹3～4日。” ③《慈航活人书》：“治经水过多不止：棉花子，瓦器炒尽烟，为末。每服6g，空心黄酒下。” ④《不药良方》：“治肠风下血：生柿子2个，竹刀切去蒂核，以棉花子塞入柿内，仍盖好，瓦上煅存性，研细末，米饮热调服，重者3服。” ⑤《上海常用中草药》：“治乳汁缺少：棉花子9g，打碎，加黄酒2匙，水适量煎服。” ⑥《上海常用中草药》：“治胃寒作痛：新棉花子炒黑黄色，研末，每天服1～2次，每次6g，用淡姜汤或温开水调服。” ⑦《陕西中医验方选编》：“治风湿疼痛：棉花子250～500g，用酒炒热，捣烂敷患处。”
医药家论述①缪希雍《本草经疏》：“木棉子，祛风湿、寒湿之药也。惟其辛，故能散风邪；惟其热，故能除寒湿，凡下部有风寒湿邪者宜之。” ②《本草正义》：“旧方每以棉花子仁为和血止血之品，如治便血、淋血、崩、带、痔、漏等症，则皆和血之义，而无寒凉积瘀之患 又为补肾起痿，养老扶弱等用，则又温养之法，而无刚暴燥烈之虞。温和滋润，颇为纯粹，能滋阴液，且阳气，泽毛发，润肌肤，质本多脂，终与桂、附等之辛燥者有间。惟此子不无兴阳之作用，必肾气虚寒，足冷阴痿者为宜，苟其虚阳不固，相火不潜，恐有忧动之弊，又纯属油质，更有滑泄之累。赵氏《纲目拾遗》引《回生集》，棉子煮汤入瓮，坐而熏之，治肾子偏坠。按睾丸偏大，木而不痛，多属寒气，治宜温散。”