利丙双卡因的药理

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利丙双卡因的药理

1.药效学

利多卡因和丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时,可释放利多卡因和丙胺卡因到达皮层和皮下层,两者通过在皮层痛觉感受器和神经末稍处积聚而达到皮层的麻醉作用,麻醉效果取决于本药乳膏或贴片使用的时间和剂量。

本药能产生双相血管反应,即用药初期导致局部血管收缩,随之导致血管舒张。有特异反应性皮炎的患者在使用乳膏30-60分钟后会出现相似但较短的反应,表明这类皮肤吸收药物更快。

2.药动学

利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于给药剂量、使用时间、皮肤厚度等情况。(1)无破损的皮肤:将乳膏涂于成人大腿处(60g/400cm2)3小时后,大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收,2-6小时后达到血药浓度峰值(分别为0.12μg/ml和0.07μg/ml);用于脸部(10g/100cm2)2小时后,全身吸收约10%,1.5-3小时后达到血药浓度峰值(分别为0.16μg/ml和0.06μg/ml)。(2)生殖器黏膜:药物吸收较快,起效时间较短。将乳膏10g涂于阴道黏膜处,20-45分钟后达到利多卡因和丙胺卡因的血药浓度峰值(分别为0.18μg/ml和0.15μg/ml)。

本药乳膏涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜时,需1-2小时可达有效麻醉作用(取决于不同类型的手术),去除后有效麻醉时间至少可维持2小时。


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