硫酸长春碱的药理

硫酸长春碱的药理

本药是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于M期细胞。主要通过抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，从而使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期（M期）；也可通过干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质的合成受抑制；还可通过抑制RNA聚合酶而阻碍RNA的合成。

本药作用方式与浓度有关，低浓度时，本药与微管蛋白的低亲和点结合，通过空间阻隔等因素抑制微管聚合；高浓度时，本药与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。

本药口服吸收差，需静脉注射给药。静脉注射后迅速分布至体内各组织，但很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%（大部分与α、β球蛋白结合）。三相半衰期分别为3.7分钟、1.64小时、24.8小时。主要在肝脏代谢成脱乙酰长春碱。33%经胆汁随粪便排泄，21%以原形随尿液排出。