苯溴马隆的药理

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苯溴马隆的药理

1.药效学

本药属苯骈呋喃衍生物,为排尿酸药。本药具有较强的降血尿酸作用,不仅能缓解疼痛,减轻红肿,而且能使痛风结节消散。其作用机制与丙磺舒相似,即通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血尿酸的浓度和组织中尿酸结晶的沉着,也可促进尿酸结晶的重新溶解。本药促尿酸排出的作用比丙磺舒强

2.药动学

本药口服易吸收,生物利用度为50%,健康成人服用单剂50mg,2-3小时后达血药浓度峰值。口服3小时后起效,8-12小时后达最大效应。其蛋白结合率高于99%,表观分布容积为19L。本药在肝脏广泛代谢,经脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,代谢产物仍具活性,,部分与葡萄糖醛酸结合。半衰期为2-4小时。本药通过胆汁、尿液和粪便清除。单剂口服100mg,经放射标记显示,经尿、粪便和胆汁排出分别占6%、27%和49%。


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