葡萄糖酸锑钠的药理

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葡萄糖酸锑钠的药理

1.药效学

本药为五价锑化合物,在体内还原成三价锑而抑制利什曼原虫的活动和繁殖。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。

有报道,本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%,2年复发率低于10%。

2.药动学

口服吸收差,肌内注射吸收良好。约12%积聚于血管外腔隙,在该处给药5日后即呈饱和状态。本药少量在肝内还原成三价锑,其血浆浓度明显低于五价锑。肌内注射后6小时内,80%的药物经尿排泄,而静脉注射相同量药物则有95%以上经尿排泄,表明该药在体内无明显代谢、蓄积现象;但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。


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