阿米洛利的药理

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米洛利的药理

1.药效学

本药为保钾利尿药,作用与氨苯蝶啶相似,作用于肾脏远端小管,阻断钠-钾离子交换机制,促使钠离子、氯离子排泄而减少钾离子和氢离子分泌,其作用不依赖于醛固酮。

本药的促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿药合用有协同作用。其利尿作用比氨苯蝶啶强,为目前排钠保钾利尿药中作用最强者。本药40mg与氨苯蝶啶200mg的利尿作用相当。

2.药动学

本药口服吸收较差(仅为15%-25%),空腹服药可使吸收加快,但吸收率不明显增加。单次口服起效时间为2小时,达峰时间为3-4小时,有效持续时间为6-10小时。血浆蛋白结合率很低,在体内不被代谢,半衰期为6-9小时。约50%经肾脏以原形排泄,40%由粪便排出,很少影响肾小球滤过率和肾血流量


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