普卢利沙星的药理
1.药效学普卢利沙星（NM 441）为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物（NM 394），后者在体内外都具有广谱抗菌活性。
·作用机制 本药主要作用于细菌DNA，通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋，造成染色体的不可逆损害，导致细菌无法分裂繁殖。
·抗菌谱 本药对革兰阴性菌和阳性菌均有良好的抗菌活性。本药对革兰阳性菌的抗菌活性与氧氟沙星和环丙沙星相同，比托氟沙星和司氟沙星稍低，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌有一定的抗菌活性。本药对革兰阴性菌的活性与托氟沙星和环丙沙星相当，大于司氟沙星和氧氟沙星，对喹诺酮敏感的铜绿假单胞菌、沙雷菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。本药抗厌氧菌的活性与环丙沙星相同，对致病性分枝杆菌的抗菌活性比氧氟沙星稍低。
2.药动学本药口服吸收良好。单剂空腹口服本药100mg、200mg和400mg后，达峰时间为0.5-1.25小时，平均NM 394峰浓度分别是0.7μg/ml、1.1μg/ml和1.9μg/ml，口服本药一次300mg，一日2次，浓度-时间曲线下面积为10（μg·h）/ml。本药主要在小肠中上部吸收，食物和牛奶可以延迟本药的吸收。本药总蛋白结合率为45%，在胆道及女性生殖系统（如阴道、宫颈、子宫肌层、子宫内膜和卵巢组织）中的药物浓度比相应的血药浓度高，唾液中本药浓度约为血药浓度的20%。本药在血液和肝脏中代谢为有活性的NM 394而发挥抗菌活性。约40%-50%药物从肾脏排泄，约50%从粪便排出，半衰期为7-9小时。
