己酮可可碱的药理

浏览

己酮可可碱的药理

1.药效学

本药系黄嘌呤类衍生物,为脑循环及末梢血管循环障碍改善剂,具有扩张脑血管及外周血管的作用,同时能恢复和增强红细胞的变形能力,增加纤维蛋白溶解酶的活性,降低血液粘滞度,抑制血小板聚集,从而增加动脉和毛细血管血流量,改善脑和四肢的血液循环。此外,本药还能改善缺氧组织的氧化能力,对支气管平滑肌亦有舒张作用。

2.药动学

口服后迅速而完全地从肠道吸收,达峰时间在1小时之内。饱餐后服药可影响药物的吸收速度,但不改变本药可完全吸收的特性。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,主要代谢产物Ⅰ[1-(5-羟己酰)-3,7-二甲黄嘌呤]和代谢产物Ⅴ[1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤]在血浆中的浓度分别为原药的5倍和8倍。口服本药100mg和400mg后,血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关,但不呈线性相关;半衰期和曲线下面积(AUC)随剂量增加而增加。而代谢产物Ⅴ为非剂量依赖性。本药的半衰期约0.4-0.8小时,其代谢产物的半衰期约1-1.6小时。无蓄积作用,亦不诱导细胞色素C酶系统。本药口服后,几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出,极少以原形从尿中排出。

研究发现,60-68岁患者AUC值比22-30岁年龄组明显增加,清除时间延长。目前尚无肝肾功能异常患者的体内代谢资料。

口服本药控释片,血浆浓度在服药后2-4小时达到最高,并持续一段时间。


相关文章