酒石酸麦角胺的药理

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酒石酸麦角胺的药理

1.药效学

本药是麦角胺的酒石酸盐。主要通过直接收缩平滑肌,使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管作用也与其激活脉管壁的5-羟色胺受体有关。本药可使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,从而减轻头痛。另外,本药也可兴奋子宫平滑肌,有催产的作用。

2.药动学

本药口服后经胃肠道吸收不佳(约为60%)且不规则,生物利用度可因高度的首过效应而降低。直肠给药或吸入给药可增加本药的吸收率和(或)吸收程度。皮下注射也比口服给药效果好。本药口服通常1-2小时起效,0.5-3小时血药浓度达峰值,半衰期约为2小时。本药在肝脏代谢,90%以代谢物的形式经胆汁排泄,少量以原形随尿及粪便排出。


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