噻奈普汀钠的药理

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噻奈普汀钠的药理

1.药效学

本药为噻奈普汀的钠盐,是一种三环类抗抑郁药,通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。动物试验中观察到,本药可增加海马区锥状细胞的自发性活动,加速功能抑制后的恢复,加快大脑皮质和海马区神经元摄取5-羟色胺的速度。对人体的作用特点是:对心境紊乱有较好的作用。对躯体不适症状具有较显著作用,特别是对与焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适症状效果较明显。对酒精依赖患者在戒断过程中出现的性格和行为异常有缓解作用。本药对睡眠和注意力、心血管系统没有影响,也无抗胆碱作用和药物成瘾性。

2.药动学

本药口服后经胃肠道吸收迅速且完全。口服12.5mg后,0.79-1.8小时可达血药浓度峰值(246ng/ml)。体内分布迅速,蛋白结合率高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢。主要以代谢物形式从尿中排出,极少量(8%)以原形自肾脏排出。半衰期为2.5小时。长期用药的老年人及肾功能不全患者,半衰期延长1小时;肝功能不全者未见不良影响。


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